Description de médicaments: nalbuphine (nalbuphine)

Nalbuphine (nalbuphine) *. 17- (cyclobutylméthyle) -4-epoksimorfinan 5a-3, 6a, 14-triol.

Synonymes: Nubain, Nubain.

Disponible sous forme de chlorhydrate.

structure nalbuphine chimique similaire à la morphine, mais une caractéristique des molécules de nalbuphine (. voir aussi la formule butorphanol) Est-ce que la place du groupe de méthyle (- CH) metiltsiklobutilnogo à l'atome d'azote du radical.

La nalbuphine pharmacologiquement est un des récepteurs opioïdes agonistes-antagonistes. L'effet analgésique est principalement due à un effet agoniste sur c-récepteurs, mais en même temps, le médicament est un antagoniste des récepteurs m, et n'a donc pas une action euphorique prononcée. La nature générale de l'action près de nalbuphine pentazocine, mais a un fort effet analgésique avec moins d'effets secondaires et moins de capacité à développer la tolérance et la dépendance physique.

L'administration intramusculaire de la nalbuphine est pas inférieure à l'activité analgésique de la morphine et de 2, 5 - 3 fois plus puissant que la pentazocine. Entrer dans nalbuphine 4 - 5 fois moins actif que lorsqu'il est injecté dans le muscle.

la concentration plasmatique maximale observée à 30 minutes - 1 heure après l'administration par voie intramusculaire; . Demi-vie - 3 - 6 heures, est métabolisé dans le foie; métabolites sont excrétés dans la bile dans l'intestin. L'urine est libéré en petites quantités.

Appliquer nalbuphine pour la douleur modérée à sévère infarctus du myocarde post-opératoire. La possibilité de l'utilisation de la nalbuphine pour la douleur d'origine différente.

Administré par voie intraveineuse ou intramusculaire aux adultes à raison de de 0,15 à 0,3 mg (de 0,00015 à 0,0003 g) pour 1 kg de poids corporel. Si nécessaire, des injections répétées tous les 3 - 4. H La dose unique maximale est de 0,3 mg / kg, le maximum quotidien - 2, 4 mg / kg (représentant, respectivement, à 70 kg de poids corporel et 160 mg de 20). Les enfants entrant dans le taux de 0,1-0,25 mg / kg. La dose unique maximale de 0,25 mg / kg, le maximum quotidien - 2 mg / kg.

Nalbuphine est un médicament relativement nouveau; son utilisation et ses effets secondaires possibles continuent d'être étudiés. Appliquer le médicament est déconseillée pendant plus de 3 jours. Relativement fortement exprimé effet sédatif du médicament. L'effet inhibiteur sur la respiration est semblable à la morphine. Relativement rarement observé des maux de tête, transpiration, bouche sèche, nausées, vomissements. Le médicament a peu d'effet sur le système cardiovasculaire, sur la motilité du tractus gastro-intestinal.

La prudence est nécessaire dans la nomination de nalbuphine chez les patients souffrant de dépression respiratoire, insuffisance hépatique et la fonction rénale, avec une augmentation de la pression intracrânienne.

Le médicament traverse la barrière placentaire et dans le cas d'utilisation pendant le travail peut provoquer une dépression respiratoire chez le nouveau-né. La prudence est nécessaire lors de l'utilisation du médicament chez les femmes enceintes.

Dans la douleur intramusculaire possible sur le site d'injection.