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Description du médicament: Proserinum (Proserinum)

PROSERIN (Proserinum).

N- (méta-diméthylcarbamoyloxyphényl) triméthylammonium méthyl sulfate.

Synonymes: Eustigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmine, Neoeserin, Neostigmani Methylsulfas, Neostigmine Methyisulfate, Prostigmin methylsulfate. Stigmosan, Syntostigmin, Vagostigmin, etc.

Poudre cristalline blanche sans saveur, goût amer. Hygroscopique. Dans la lumière acquiert une teinte rosée. Il est très facilement soluble dans l'eau (1: 10), facilement - dans l'alcool (1: 5). Les solutions aqueuses (pH 5, 9 - 7, 5) sont stérilisées à + 100 ° C pendant 30 minutes.

La prosérine est une anticholinestérase synthétique. Par sa structure chimique, il peut être considéré comme un analogue simplifié de la physostigmine contenant un groupement carbamoyloxyphényle N-alkyle substitué. Cependant, une caractéristique de la prosérine (ainsi que de l'oxazyle et de la pyridostigmine) est la présence d'un groupe ammonium quaternaire dans sa molécule. Il diffère en cela des alcaloïdes de la physostigmine et de la galantamine, qui ne contiennent pas d'atomes d'azote quaternaire.

La prosérine a une forte activité anticholinestérase réversible. Par des effets périphériques, il est proche de la physostigmine et de la galantamine. Comme d'autres composés d'ammonium quaternaire, il exerce un effet prédominant sur les systèmes périphériques et il est difficile de pénétrer la barrière hémato-encéphalique.

Il est utilisé pour la myasthénie grave, les troubles moteurs après une lésion cérébrale, la paralysie, dans la période de récupération après une méningite, une polymyélite, une encéphalite, etc., avec une atrophie du nerf optique, une névrite, pour prévenir et traiter l'atonie de l'intestin et de la vessie. Dans la pratique ophtalmique, la prosérine est parfois prescrite pour rétrécir la pupille et abaisser la pression intraoculaire dans le glaucome à angle ouvert.

La prosérine est un antagoniste des médicaments antidépolarisants de type curare. Cependant, de fortes doses peuvent elles-mêmes provoquer une violation de la conduction neuromusculaire en raison de l'accumulation d'acétylcholine et d'une dépolarisation persistante dans la région de la synapse. Comme antidote aux myorelaxants, la prosérine est utilisée pour la faiblesse musculaire et la dépression respiratoire après anesthésie avec des agents antidépolarisants, ainsi que dans le cas des myorelaxants dépolarisants (voir Ditiline), si ces derniers commencent à agir comme antidépolarisants ("double bloc").

Prozerin est généralement utilisé à l'intérieur ou sous la peau.

À l'intérieur (30 minutes avant un repas), les adultes sont prescrits en poudre ou en comprimés à raison de 0,01-0,015 g (10-15 mg) 2-3 fois par jour; les enfants de moins de 10 ans de 0,001 g (1 mg) pour 1 an de vie par jour; enfants de plus de 10 ans - pas plus que la dose quotidienne totale de 0,01 g (10 mg).

Il est pratique pour les enfants de prescrire de la prosérine sous forme de granulés.

Les granules de prosérine pour enfants (Granulae Proserini pro infantibus) sont de couleur blanc rosé ou rose crème, solubles dans l'eau. Disponible en bouteilles d'une capacité de 150 ml. Avant utilisation, de l'eau chaude fraîchement bouillie est versée dans le flacon jusqu'à la marque <100 ml>. La solution résultante correspond à une solution à 0,02% de prosérine et contient 0,001 g dans 1 cuillère à café (5 ml) et 0,002 g de prosérine dans 1 cuillère à dessert (10 ml).