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Description du médicament: Proserinum (Proserinum)

PROSERINE (Proserinum).

N- (méta-diméthylcarbamoyloxyphényl) triméthylammonium méthylsulfate.

Synonymes: Eustigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmine, Neoeserin, Neostigmani Methylsulfas, Neostigmine Methyisulfate, Prostigmin methylsulfate. Stigmosan, Syntostigmin, Vagostigmin, etc.

Poudre cristalline blanche sans saveur, goût amer. Hygroscopique. À la lumière acquiert une teinte rosâtre. Il est très facilement soluble dans l’eau (1: 10), facilement - dans l’alcool (1: 5). Les solutions aqueuses (pH 5, 9 - 7, 5) sont stérilisées à + 100 ° C pendant 30 minutes.

La proserine est une anticholinestérase synthétique. Par sa structure chimique, il peut être considéré comme un analogue simplifié de la physostigmine contenant un fragment carbamoyloxyphényle substitué par un N-alkyle. Cependant, la prosérine (ainsi que l'oxazyle et la pyridostigmine) se caractérisent par la présence d'un groupe ammonium quaternaire dans leur molécule. Il diffère en cela des alcaloïdes de la physostigmine et de la galantamine, qui ne contiennent pas d'atomes d'azote quaternaires.

La proserine a une forte activité anticholinestérase réversible. Par ses effets périphériques, il est proche de la physostigmine et de la galantamine. Comme d'autres composés d'ammonium quaternaire, il exerce un effet prédominant sur les systèmes périphériques et est difficile à franchir la barrière hémato-encéphalique.

Il est utilisé en cas de myasthénie grave, de troubles moteurs après une lésion cérébrale, de paralysie, pendant la période de convalescence après une méningite, une polymyélite, une encéphalite, etc., avec atrophie du nerf optique, névrite, pour prévenir et traiter l’atonie de l’intestin et de la vessie. Dans la pratique ophtalmique, la proserine est parfois prescrite pour réduire la pupille et réduire la pression intraoculaire dans le glaucome à angle ouvert.

La proserine est un antagoniste des médicaments anti-polarisants de type curare. Cependant, des doses élevées peuvent elles-mêmes entraîner une violation de la conduction neuromusculaire en raison de l'accumulation d'acétylcholine et d'une dépolarisation persistante dans la région synapse. En tant qu'antidote aux myorelaxants, la prosérine est utilisée contre la faiblesse musculaire et la dépression respiratoire après une anesthésie avec des antidépolarisants, ainsi que dans le cas des myorelaxants dépolarisants (voir Ditilin), si ces derniers commencent à agir en tant que médicaments anti-polarisants ("double blocage").

Prozerin est généralement utilisé à l'intérieur ou sous la peau.

À l'intérieur (30 minutes avant un repas), les adultes sont prescrits en poudres ou en comprimés à raison de 0,01 à 0,015 g (10-15 mg) 2 à 3 fois par jour; enfants de moins de 10 ans de 0,001 g (1 mg) pour 1 an de vie par jour; enfants de plus de 10 ans - pas plus que la dose quotidienne totale de 0,01 g (10 mg).

Il est pratique pour les enfants de prescrire de la proserine sous forme de granulés.

Les granules de proserine pour enfants (Granulae Proserini pro infantibus) sont de couleur blanc rosé ou crème rosé, solubles dans l’eau. Disponible en bouteilles d'une capacité de 150 ml. Avant utilisation, de l'eau tiède fraîchement bouillie est versée dans le flacon jusqu'à la marque <100 ml>. La solution obtenue correspond à une solution de prosérine à 0,02% et contient 0,001 g dans 1 cuillerée à thé (5 ml) et 0,002 g de Prosérine dans 1 cuillère à dessert (10 ml).