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Description de médicaments: tacrine (tacrine)

Tacrine (tacrine).

9-amino-1,2,3,4-tétrahydroacridine.

Il est un inhibiteur réversible de la cholinestérase (la plupart du temps de butyryle que acétylcholinestérase) favorise la libération de l'acétylcholine des neurones cholinergiques; ce qui augmente le contenu de l'acétylcholine dans les tissus, y compris le système nerveux central. inhibe Modérément MAO-A, ainsi que inverser la capture neuronale de la noradrénaline, la dopamine, la sérotonine. En bloquant les canaux potassiques membranaires et prolonge la durée du potentiel d'action.

Bien absorbée, la biodisponibilité d'environ 17% (en raison de l'effet de "premier passage" à travers le foie); Cmax - 1-2 heures; le principal métabolite actif 1-hydroxy-tacrine intitulé "Velnakrin" est également utilisé comme un agent anticholinestérasique.

Auparavant utilisé comme un outil de tacrine antikurarevoe (voir. Neostigmine). Au cours des dernières années, en raison des concepts du rôle central des troubles cholinergiques processus de démence sénile, il a été utilisé comme adjuvant dans le traitement de ces maladies.

Sont à l'intérieur (à l'alimentation), habituellement à une dose de 0,01 (10 mg), 4 fois par jour. Si nécessaire, augmenter progressivement la dose à 0,16 g (160 mg) par jour.

Le traitement est effectué pendant une longue période, en observant attentivement l'état des patients.

En appliquant le médicament peut entraîner des effets secondaires associés à son activité cholinomimétiques: bradycardie, bronchospasme, diarrhée, vomissements, et d'autres, ainsi que des vertiges, une ataxie, l'anorexie, la jaunisse.

Tacrine est contre-indiqué dans l'asthme bronchique, l'épilepsie, la bradycardie, la fonction hépatique diminuée.

Forme du produit: capsules de 0,01; 0,02; 0,03 et 0,04 gramme (10; 20; 30 et 40 mg).