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Description du médicament: Sumatriptan (Sumatriptan)

SUMATRIPTAN (sumatriptan).

Succinate de 3- [2- (diméthylamino) éthyl] -N-méthindol-5-méthanesulfonamide.

Synonymes: Imigran, Imitrex, Imigran, Imitrex.

Poudre blanche ou presque blanche. Facilement soluble dans l'eau.

Un dérivé synthétique de tryptamine, structurellement similaire à la sérotonine, a été mis au point (1989) à la recherche d'un agent anti-migraineux spécifique. Les idées modernes sur le rôle des récepteurs de la sérotonine (principalement 5-HT 1 ) dans la régulation du tonus vasculaire du cerveau ont été à la base de sa création. Le sumatriptan s'est révélé être un agoniste sélectif des récepteurs 5-HT 1D , dont la stimulation affaiblit la pulsation des vaisseaux cérébraux et le mal de tête associé. Le médicament réduit également la libération de neuropeptides et d’autres médiateurs inflammatoires.

Le sumatriptan n'a pas d'effet prononcé sur les récepteurs adrénergiques, dopaminergiques, muscariniques et benzodiazépines. Il n'a pas d'effet analgésique direct.

Lorsqu'il est pris par voie orale, il est rapidement et complètement absorbé dans le tube digestif, la biodisponibilité est d'environ 12% en raison de l'effet de «premier passage» par le foie (avec une administration sous-cutanée d'environ 100%), C max - 2-2Ѕ heures, T - 2,5 heures; excrété dans l'urine et les fèces.

Utilisé pour le soulagement des crises de migraine. En règle générale, le médicament soulage ou soulage rapidement les maux de tête (en présence ou en l'absence d'une aura). Il réduit également les nausées, les vomissements, la photophobie et d'autres phénomènes associés aux crises de migraine. Il peut être prescrit à titre prophylactique lors d’attaques fréquentes de migraine, mais il n’est pas recommandé en cas d’utilisation prophylactique prolongée. Il est généralement efficace chez les patients qui ne répondent pas aux analgésiques non narcotiques et aux AINS.

Attribuer à l'intérieur, par voie sous-cutanée et intranasale.

À l'intérieur, appliquer à partir d'une dose unique de 0,05 à 0,1 g (50 et 100 mg). Si l'effet est insuffisant, ils sont réutilisés à la même dose après 1 heure (pas plus de 0,3 g par jour).

Sous la peau (cuisses ou avant-bras) injecté (à l'aide de seringues spéciales) à une dose de 0,006 g (6 mg); après 1 h peut être répété dans la même dose. Avec une faible tolérance, ils sont administrés à une dose plus faible. La dose totale de 0,012 g ne doit pas être administrée plus souvent qu'après 24 à 48 heures.

Administré par voie intranasale en 1 dose (0,01-0,02 g) avec un intervalle de 2 heures

En règle générale, une crise de migraine survient 10 à 15 minutes après l'administration sous-cutanée et intranasale et 20 à 60 minutes après l'administration par voie orale.

Lors de l'utilisation du médicament, rougeur du visage, maux de tête, douleur au coeur et au cou, arythmies ventriculaires, difficulté à avaler, sensation de manque d'air, douleur musculaire peuvent être observés; Les réactions allergiques et autres effets secondaires qui se transmettent d'eux-mêmes ne sont pas exclus.

Le sumatriptan ne doit pas être utilisé simultanément avec des inhibiteurs de la MAO (antidépresseurs, furazolidone, procarbazine, sélégiline), des antidépresseurs - inhibiteurs de l’absorption neuronale de la sérotonine (voir Fluoxétine).