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Description de médicaments: sumatriptan (sumatriptan)

Sumatriptan (sumatriptan).

3- [2- (diméthylamino) éthyl] -N-indométacine-5-méthanesulfonamide succinate.

Synonymes: Imigran, Imitreks, Imigran, Imitrex.

Poudre blanche ou presque blanche. Facilement soluble dans l'eau.

Synthétique dérivé structurellement similaire à la sérotonine, conçu (1989) dans la recherche d'agents antimigraineux spécifiques tryptamine. La raison de sa création était la compréhension actuelle du rôle de la sérotonine (5-HT principalement 1) des récepteurs dans la régulation du tonus vasculaire cérébral. Il a été démontré que le sumatriptan est un agoniste sélectif du récepteur 5-HT 1D, la stimulation qui atténue la pulsation des vaisseaux cérébraux et les maux de tête associée. Le médicament réduit également la libération de neuropeptides et d'autres médiateurs de l'inflammation.

Sur le adrénergiques, dopaminergiques, muscariniques et benzodiazépine récepteurs sumatriptan n'a exprimé aucune influence. Un effet analgésique direct n'est pas.

Lors de l' ingestion rapidement et complètement absorbé dans le tube digestif, la biodisponibilité d'environ 12% en raison de l'effet de "premier passage" à travers le foie (par injection sous - cutanée d'environ 100%), la C max - 2-2Ѕ h T S - 2,5 heures; excrétée dans l'urine et les matières fécales.

Appliquer pour le soulagement des crises de migraine. Le médicament est habituellement rapidement supprime ou réduit les maux de tête (avec ou sans aura). Elle diminue à mesure que des nausées, des vomissements, une photophobie et d'autres phénomènes qui accompagnent les crises de migraine. Vous pouvez attribuer à titre prophylactique avec des attaques de migraine fréquentes, mais ne sont pas recommandés pour une utilisation prophylactique à long terme. Habituellement efficace chez les patients qui ne répondent pas aux analgésiques et les AINS non narcotiques.

Attribuer à l'intérieur, sous-cutanée et intranasale.

A l'intérieur employé depuis 0,05 à 0,1 g d'une dose unique (50 et 100 mg). Avec peu d'effet est réutilisée dans la même dose après 1 heure (pas plus de 0,3 grammes par jour).

Sous la peau (cuisse ou l'avant-bras) est introduit (au moyen d'une seringue spéciale) à une dose de 0,006 g (6 mg); 1 h peuvent être répétées à la même dose. Quand le pauvre tolérabilité administré à une dose plus faible. La dose totale de 0,012 g doit pas être administré plus fréquemment que les 24-48 heures.

Administré par voie intranasale 1 dose (0,01-0,02 g) à des intervalles de 2 heures.

Migraine attaque prend habituellement 10-15 minutes après l'administration sous-cutanée et intra-nasale et 20-60 minutes après l'administration par voie orale.

Lors de l'utilisation du médicament peut éprouver rougeur du visage, des maux de tête, des douleurs dans le cœur et le cou, les arythmies ventriculaires, difficulté à avaler, sensation d'essoufflement, des douleurs musculaires; pas éliminé les réactions allergiques et d'autres effets secondaires, qui sont eux-mêmes.

Ne pas utiliser sumatriptan simultanément avec des inhibiteurs de la MAO (antidépresseurs, furazolidone, procarbazine, sélégiline), les antidépresseurs - (. Fluoxetine cm) des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine neuronale.