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Description du médicament: Nalorphin (Nalorphini hydrochhloridum)

NALORPHINE (Nalorphini hydrochhloridum).

Chlorhydrate de N-allylnormorphine.

Synonymes: Antorfin, Anarcon, Lethidron, chlorhydrate de nalorphine, Nalline, Norfin, etc.

Poudre cristalline blanche ou blanche à teinte légèrement jaunâtre (elle s'assombrit dans l'air et à la lumière). Facilement soluble dans l'eau, difficile à l'alcool.

Dans la structure chimique, la nalorphine est proche de la morphine et ne diffère que par la présence d'un résidu allyle à la place du cycle pipéridine méthyle sur l'atome d'azote. Cette modification relativement faible de la structure de la morphine a conduit à un composé qui s'est révélé être non seulement un agoniste, mais également un antagoniste des récepteurs opiacés.

La nalorfine, en raison de son effet agonistique, a un effet analgésique, mais dans une bien moindre mesure que la morphine. En tant qu'antagoniste, il atténue la dépression respiratoire en abaissant la pression artérielle. La nalorphine soulage les arythmies cardiaques et autres modifications de l'activité du corps pouvant être provoquées par la morphine et ses analogues. La nalorphine réduit également l'effet analgésique de la morphine et d'autres analgésiques narcotiques ainsi que leur effet sur le tonus des muscles lisses.

Initialement, avant l'apparition de l'antagoniste «pur» de la morphine, la naloxone, celle-ci était utilisée comme antidote contre la dépression respiratoire sévère et d'autres troubles des fonctions du corps provoqués par un empoisonnement aigu en cas de surdosage en morphine, promédol, fentanyl ou tout autre analgésique narcotique ou avec une sensibilité accrue.

Actuellement, la nalorphine n’est pratiquement pas utilisée à cette fin; il a été remplacé par la naloxone.

L'effet analgésique modéré inhérent à la nalorphine ne peut pas être utilisé à des fins pratiques, car il peut provoquer une excitation mentale, une anxiété et des hallucinations.

Si la naloxone est utilisée comme antidote aux opiacés, elle est administrée par voie intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée. Administration intraveineuse plus efficace. On prescrit aux adultes 0,005-0,01 g (1 - 2 ml de solution à 0,5%). Si l'effet est insuffisant, les injections sont répétées à des intervalles de 10-15 minutes. La dose totale ne doit pas dépasser 0,04 g (8 ml d'une solution à 0,5%).

0,0001-0,00025 g (0,2-0,5 ml de solution à 0,05%) est injecté dans la veine ombilicale du nouveau-né et, si nécessaire, les injections peuvent être répétées à des intervalles de 1 à 2 minutes; la dose totale ne doit pas dépasser 0 0008 g (0,8 mg).

L'introduction de nalorphine n'est généralement pas accompagnée d'effets secondaires. De fortes doses peuvent provoquer des nausées, du myosis, de la somnolence, des maux de tête et une agitation mentale.

Chez les toxicomanes (morphinistes), l'utilisation de nalorphine peut provoquer une attaque caractéristique des symptômes de sevrage.

La nalorphine n'est pas utilisée dans le traitement du morphinisme chronique.

En cas de dépression respiratoire et de troubles circulatoires causés par les barbituriques, le cyclopropane, l’éther éthylique, la nalorphine n’a pas d’effet antagoniste. Dans ces cas, bemegrid est utilisé (voir).

Forme de libération: solution à 0,5% dans des ampoules de 1 ml (pour adultes) et une solution à 0,05% dans des ampoules de 0,5 ml (pour les nouveau-nés).

Stockage: liste A.