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Description du médicament: Pentazocin (Pentazocinum)

PENTAZOCINE (Pentazocinum). (#) 2-hydroxy-5, 9-diméthyl-2- (3, 3-diméthylallyl) -6, 7-benzomorphane.

Synonymes: Lexir, Fortral, Dolapent, Fortal, Fortalgesic, Fortral, Fortralin, Lexir, Magadolin, Pentagin, Pentazocine, Sosegon, Sosenyl, Sosigon, Talwin, etc.

La pentazocine est un composé synthétique contenant le noyau benzomorphane d'une molécule de morphine, mais dépourvu du pont d'oxygène et du troisième noyau à six chaînons, caractéristique des composés du groupe morphine.

L'azote du noyau de pipéridine est remplacé par du diméthylallyle [CH 2 - CH = C (CH 3) 2]

La préparation a été obtenue selon le principe de modification d'une molécule de morphine, en tenant compte du fait que certains composés précédemment synthétisés, proches de la morphine mais ne contenant pas de pont oxygène (lévorphanol ou lémorane, etc.) ont une activité analgésique élevée; en même temps, le résidu diméthylallyle est une partie importante de la molécule de nalorphine (voir), qui possède dans une large mesure les propriétés d'un antagoniste de la morphine. On a supposé qu'une telle modification de la molécule de morphine conduirait à un composé avec une activité analgésique plus grande que la nalorphine, mais avec moins d'effets secondaires que la morphine. La pentazocine satisfait dans une certaine mesure à ces exigences. Il a une activité analgésique, bien que dans une moindre mesure que la morphine, mais il diminue la respiration moins, provoque moins souvent la constipation et la rétention urinaire. Actuellement, des agonistes antagonistes plus actifs que la pentazocine (nalbuphine et autres) ont été obtenus.

La pentazocine est bien absorbée par ingestion et administration parentérale. La concentration maximale dans le plasma sanguin est observée après 15 minutes - 1 heure après l'injection intramusculaire et 1 - 3 heures après l'ingestion. La demi-vie est de 2 à 3 heures.

Les indications sont fondamentalement les mêmes que pour la morphine.

Dans la douleur aiguë, le médicament est administré par voie parentérale, avec une douleur chronique vers l'intérieur.

La dose pour les adultes sous la peau, par voie intramusculaire ou intraveineuse, est généralement de 0,03 g (30 mg) et pour les douleurs intenses - 0,045 g (45 mg). Administration intraveineuse lente. Si nécessaire, répétez l'introduction sous la peau ou par voie intramusculaire après 3-4 heures, par voie intraveineuse - après 2 à 3 heures.

À l'intérieur, nommez les adultes pour 0,05 g (50 mg = 1 comprimé) 3-4 fois par jour (avant les repas). En cas de douleur intense, une dose unique est parfois augmentée à 0,1 g.

La dose quotidienne pour les adultes ne doit pas dépasser 350 mg par voie orale.

Les enfants âgés de 1 an à 6 ans sont prescrits par voie parentérale: par voie intramusculaire et sous-cutanée - sur la base de pas plus de 1 mg pour 1 kg de poids corporel par jour, par voie intraveineuse - pas plus de 0,5 mg / kg par jour. Les enfants âgés de 6 à 12 ans sont prescrits par voie orale à 0,025 g (25 mg = 1/2 comprimé) toutes les 3-4 heures.

La pentazocine est généralement bien tolérée. Cependant, des nausées, des vomissements, des étourdissements, une transpiration accrue, une rougeur de la peau et une dépression respiratoire sont possibles. Parfois, une euphorie, une confusion, une rétention urinaire peuvent être observées.

En cas d'arrêt soudain de l'administration après une utilisation prolongée du médicament à des doses relativement importantes, des symptômes de sevrage (crampes abdominales, nausées, vomissements, agitation, tremblements, etc.) sont possibles.