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Description du médicament: Naloxon (Naloxonum)

NALOXON (Naloxonum). La (-) N-allyl-14-hydroxy-ordihydromorphinone ou la (-) -17-allyl-4, -époxy 3, 14-dihydroximorphinane-6-one.

Synonymes: chlorhydrate de naloxone, Narcan, Narcanti.

La structure chimique de la naloxone est proche de celle de la nalorphine: sur l’atome d’azote, elle contient également un radical allyle et se distingue principalement par la présence d’un substituant oxo (= O) au lieu d’hydroxyle (-OH) en position 14.

Sur le plan pharmacologique, la naloxone se caractérise par le fait qu’il s’agit d’un antagoniste des opiacés «pur», dépourvu d’activité analogue à la morphine. Il agit comme un antagonisme compétitif, bloquant la liaison des agonistes ou les forçant à quitter les récepteurs aux opiacés. La naloxone a la plus haute affinité pour les récepteurs m et x. À fortes doses, le médicament peut donner un petit effet agonistique, qui n’a cependant pas d’importance pratique.

La naloxone est administrée par voie intramusculaire ou intraveineuse, elle est inefficace par voie orale car elle est rapidement métabolisée par le foie. Avec l'administration parentérale, il agit rapidement (après 1 à 3 minutes), mais relativement brièvement (de 0,5 à 3 à 4 heures), en fonction de la dose et de la méthode d'application.

La naloxone est principalement utilisée dans les cas d'intoxication aiguë par des analgésiques narcotiques. Il est également efficace dans le coma alcoolique et divers types de chocs, apparemment associés à l'activation du système opioïde endogène en état de choc et à certaines formes de stress, ainsi qu'à la capacité de la naloxone à réduire l'hypotension.

La courte durée d'action de la naloxone limite les possibilités d'utilisation en tant que traitement médicamenteux (voir Naltrexone).

L'introduction de naloxone chez les toxicomanes provoque un épisode caractéristique de symptômes de sevrage, parfois utilisé pour détecter la maladie.

Appliquez la naloxone en tant qu'antagoniste des agonistes «purs», généralement à une dose de 0,4 à 0,8 mg. Pour éliminer les effets de l’intoxication lors de l’utilisation d’agonistes antagonistes (pentazocine, nalbuphine, butorfonal), de grandes doses de naloxone (jusqu’à 10-15 mg) sont nécessaires.

Pour le diagnostic de la toxicomanie, 0,5 mg de naloxone est administré avec l'utilisation d'agonistes "purs" et à des doses plus élevées avec l'utilisation d'antagonistes.

Forme de libération: dans des ampoules de 1 ml contenant 0,4 mg de chlorhydrate de naloxone. Une forme posologique spéciale destinée aux nouveau-nés est également produite - Narcan néonatal avec une teneur de 0,02 mg de naloxone dans 1 ml de solution.