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Description de médicaments: naloxone (Naloxonum)

NALOXONE (Naloxonum). (-) N-allyl-14-oksinordigidromorfinon ou (-) -17-allyl-4 -époxy 3, 14 digidroksimorfinan-6-one.

Synonymes: chlorhydrate de naloxone, Narcan, Narcanti.

La structure chimique proche de la naloxone nalorfinu, avec l'atome d'azote, il contient également un radical allyle, et diffère principalement en présence d'un groupe oxo (= O) substituant à la place d'un groupe hydroxyle (-OH) en position 14.

Pharmacologiquement caractérisé naloxone en ce qu'un << clair >> opiacé antagoniste dépourvue d'activité semblable à la morphine. Il agit en fonction du type d'antagonisme compétitif en bloquant la liaison des agonistes ou les déplacer à partir de récepteurs opiacés. La naloxone d'affinité la plus élevée a à m - x et récepteurs. À des doses élevées, le médicament peut petit effet agonistique n'a pas, cependant, la valeur pratique.

Entrer naloxone par voie intramusculaire ou par voie intraveineuse, l'ingestion est inefficace, car il est rapidement métabolisé dans le foie. Pour une administration par voie parentérale agit rapidement (après 1 à 3 minutes), mais relativement courte (de 0,5 à 3 - 4 heures), en fonction de la dose et la méthode d'application.

Appliquer naloxone principalement aiguës analgésiques narcotiques intoxication. Il est également efficace dans le coma d'alcool et divers types de choc, en raison, apparemment, à l'activation sous le choc et certaines formes de stress système opioïde endogène, et à réduire la capacité de naloxone à une hypotension.

La courte durée d'action de la naloxone a limité son utilisation pour le traitement de la toxicomanie (voir. Naltrexone).

Présentation naloxone souffrant de toxicomanie est un exemple typique des symptômes de crise que ce qui est parfois utilisé pour détecter la maladie.

naloxone appliquée comme antagoniste >> << agoniste pur généralement à 0,4 à 0,8 mg. Pour l'élimination de l'intoxication lorsque les antagonistes appliquant des agonistes (pentazocine, nalbuphine, butorfonala) exigent de fortes doses de naloxone (10-15 mg).

Pour le diagnostic de la toxicomanie est administré 0,5 mg de naloxone dans l'utilisation du filet << >> agonistes et des doses plus élevées lorsqu'ils sont utilisés agonistovantagonistov.

Produit: en ampoules de 1 ml contenant 0,4 mg de chlorhydrate de naloxone. Disponible comme une formulation spéciale pour une utilisation chez les nourrissons - néonatale Narcan contenant 0,02 mg de naloxone dans 1 ml de solution.