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Description de la drogue: indinavir (indinavir)

Indinavir (indinavir).

(AR, yS, 2S) -α-benzyl-2- (tert-butylcarbamoyle) -γ-hydroxy-N - [(1S, 2R) -2-hydroxy-1-indanyl] -4- (3-pyridylméthyl) - 1 piperazinvaleramid.

Synonyme: Crixivan, Crixivan.

Disponible dans le sulfate d'idée.

Blanc ou incolore poudre cristalline. Il est soluble dans l'eau.
La structure et le fonctionnement est relativement nouveau (milieu des années 1990.) Médicament antiviral utilisé pour traiter l'infection par le VIH. Selon le mécanisme d'action est différent de nucléosides antiviraux (voir. Zidovudine). Si le dernier transcriptase inverse inhibent l'infection à VIH, l'indinavir - protéase impliquée dans l'assemblage du virion viral (qui est considéré comme une forme de transport du virus) à la sortie des cellules affectées. Le médicament inhibe la protéase du VIH-1 (et dans une moindre mesure avec le VIH-2 protéase).

Caractéristiques de l'action des mécanismes de l'indinavir et nucléosidiques fournissent l'occasion d'améliorer l'effet thérapeutique lorsqu'il est combiné l'application pour le traitement de l'infection à VIH.

Après la prise de rapidement absorbée sur un estomac vide (lorsqu'il est pris avec de la nourriture ralentit l'absorption), avec un maximum de 40-50 minutes, les T ½ - 2 heures; métabolisé dans le foie, avec la formation de produits d'oxydation et le conjugué avec l'acide glucuronique, provenant principalement sous forme de métabolites dans l'urine et les matières fécales.

Postuler à l'infection par le VIH chez les adultes, y compris dans le cas de résistance aux médicaments antiviraux qui inhibent la transcriptase inverse.

Accepté dans des capsules (1 heure avant ou 2 heures après le repas avec de l'eau) de 0,8 g toutes les 8 heures (2,4 grammes par jour).

Lorsque des violations exprimées par le foie et les reins de la dose de l'indinavir est réduite à 0,6 g 3 fois par jour.

Souvent, administré en association avec la lamivudine et zinovudinom ou autre similaire (ARV) (AZT - 0,2 gramme 3 fois par jour, lamivudine - 0,15 g 2 fois par jour, ribafutin - 0,4 g 3 fois jour). Prenez ces médicaments à des intervalles de pas moins de 1 heure entre les doses d'indinavir.

Lors de l'utilisation de l'indinavir peut causer des effets secondaires: fatigue, insomnie, sécheresse de la bouche et de la peau, perversion du goût, maux d'estomac, nausées, vomissements, diarrhée, maux de tête, des étourdissements, hématurie, cristallurie, néphrolithiase, protéinurie, insuffisance hépatique, la neutropénie, hyperglycémie, une hypertriglycéridémie et d'autres.

Dans le cas de la nomination du médicament aux femmes de procréer période devrait être en même temps d'utiliser la contraception et la grossesse efficace pour prendre en compte le risque possible pour le fœtus (le «rapport bénéfice-risque»). Il est recommandé de ne pas allaiter un enfant pendant le traitement avec la mère indinavir.

Dans le cas d'application simultanée doit être envisagée avec d'autres médicaments qui enzyme inducteurs du cytochrome P-450 (voir. Barbituriques) à réduire sa concentration dans le sang.

Produit: capsules de 0,2 g (N. 360), 0,33 g (N. 135) et 0,4 g (N. 180).

Stockage: Liste B.