Description de médicaments: apomorphine (Apomorphinum)

Apomorphine (Apomorphinum).

Apomorphine est un alcaloïde semi-synthétique dérivé de la morphine lorsqu'il est exposé à l'acide chlorhydrique. Cela supprime typique de la morphine alcaloïde pont oxygène et formé un nouveau composé chetyrehtsiklicheskoe suite de réarrangement moléculaire.

Apomorphine conserve certaines propriétés pharmacologiques de la morphine. Il a une activité analgésique faible, a un effet déprimant sur le centre respiratoire. l'impact particulièrement prononcé sur apomorphine hemoretseptornuyu lanceur (trigger) zone du bulbe rachidien, l'excitation qui en fait un effet émétique forte. Directement apomorphine centre des vomissements, comme la morphine, déprimant. Si la première dose d'action apomorphine émétique n'a pas eu lieu, puis la réintroduction est inefficace. L'utilisation de l'apomorphine donne effet même si l'excitabilité supprimé centre émétique (par exemple, en anesthésie profonde) ou zone chémoréceptrice (par exemple, sous l'influence des agents neuroleptiques).

Antagonisme des neuroleptiques contre l'action de l'apomorphine émétique est si caractéristique que, dans les conditions de l'expérience, ce phénomène est souvent utilisé pour identifier de nouveaux agents neuroleptiques.

Au cours des dernières années, attiré l'attention de la capacité d'apomorphine pour stimuler les structures cérébrales dopaminergiques. Il est maintenant établi que l'apomorphine est spécifique pour le récepteur agoniste de D (voir. Dopamine).

Un certain nombre de réponses comportementales observées chez les animaux quand apomorphine administrée (stéréotypes, agressivité, etc ..), explique son effet stimulant sur les récepteurs de la dopamine. En effet, sur les récepteurs de la dopamine dans une certaine mesure et qui est relié émétique l'action de l'apomorphine. Neuroleptiques et d'autres médicaments ayant une activité anti-émétique (par exemple, le métoclopramide), sont des antagonistes des récepteurs de la dopamine.

En liaison avec la capacité de pénétrer la barrière hémato-encéphalique et ont un effet dopaminergique centrale, des tentatives ont été faites pour utiliser l'apomorphine pour le traitement de la maladie de Parkinson (voir. Des moyens pour le traitement de la maladie de Parkinson). L'apomorphine donne effet médicinal anti-parkinsonien, mais n'a pas inscrit à cet effet dans la pratique médicale à la suite de l'action de l'émétique, néphrotoxicité et d'autres effets indésirables.

On croit que les mécanismes dopaminergiques violation jouent un rôle important dans la pathogenèse de l'alcoolisme chronique. La connexion du syndrome de sevrage à l'accumulation dans le sang de la dopamine.

L'apomorphine est également largement utilisé à des fins expérimentales dans les études pharmacologiques et la recherche de nouveaux médicaments psychotropes, plus efficaces.