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Description du médicament: Novocainum (Novocainum)

Novokain (Novocainum). Ester b-diéthylaminoéthylique du chlorhydrate d'acide para-aminobenzoïque.

Synonymes: aethocain, allocaine, ambocain, aminocaine, anesthocaine, atoxicain , Chlorhydrate de procaïne, protocolesaïne, sevicaine, syncaïne, syntocaïne, topocaïne, etc.

Cristaux incolores ou poudre cristalline blanche inodore. Très facilement soluble dans l'eau (1: 1), facilement soluble dans l'alcool (1: 8). Les solutions aqueuses sont stérilisées à + 100 ° C pendant 30 minutes. Les solutions de novocaïne sont facilement hydrolysées dans un environnement alcalin. Pour stabiliser, ajoutez 0,1 N. solution d'acide chlorhydrique à pH 3, 8 - 4, 5.

La novocaïne a été synthétisée en 1905. Pendant longtemps, elle a été le principal anesthésique local utilisé en chirurgie. Comparé aux anesthésiques locaux modernes (lidocaïne, bupivacaïne, etc.), il a une activité anesthésique moins forte. Cependant, en raison de sa toxicité relativement faible, de son large éventail thérapeutique et de ses propriétés pharmacologiques supplémentaires intéressantes qui permettent de l'utiliser dans divers domaines de la médecine, il est encore largement utilisé.

Contrairement à la cocaïne, la novocaïne ne provoque pas de toxicomanie.

En plus de l'effet anesthésique local, lorsqu'elle est absorbée et directement introduite dans le sang, la novocaïne a un effet général sur le corps: elle réduit la formation d'acétylcholine et diminue l'excitabilité des systèmes cholinergiques périphériques, a un effet bloquant sur les ganglions autonomes, réduit les spasmes musculaires lisses et réduit l'excitabilité du muscle cardiaque et du cortex moteur du gros cortex cerveau.

Dans le corps, la novocaïne est relativement rapidement hydrolysée, formant de l'acide para-aminobenzoïque et du diéthylaminoéthanol.

Les produits de désintégration de la novocaïne sont des substances pharmacologiquement actives. l'acide para-aminobenzoïque (vitamine H 1) fait partie intégrante de la molécule d'acide folique; il est également à l'état lié dans d'autres composés présents dans les tissus végétaux et animaux. Pour les bactéries, l'acide para-aminobenzoïque est un «facteur de croissance». Dans sa structure chimique, il ressemble à une partie de la molécule de sulfanilamide; entrant en relation compétitive avec ces derniers, l'acide para-aminobenzoïque affaiblit leur effet antibactérien (voir. Préparations sulfanilamides). La novocaïne en tant que dérivé de l'acide para-aminobenzoïque a également un effet antisulfanilamide. Le diéthylaminoéthanol a des propriétés vasodilatatrices modérées.

La novocaïne est largement utilisée pour l'anesthésie locale - principalement pour l'infiltration; il est peu utile pour l'anesthésie superficielle, car il pénètre lentement à travers les muqueuses intactes. La novocaïne est également largement prescrite pour les blocages thérapeutiques.

Des solutions de 0,25 à 0,5% sont utilisées pour l'anesthésine d'infiltration; pour l'anesthésie selon la méthode de A.V. Vishnevsky (infiltration à fluage serré) 0,125 - 0,25% de solutions; pour l'anesthésie par conduction - solutions de 1 à 2%; pour péridurale - solution à 2% (20 - 25 ml).