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Description du médicament: Papaverine (Papaverinum)

PAPAVERIN (Papaverinum).

Alcaloïde contenu dans l'opium. Actuellement obtenu par synthèse. Disponible sous forme de chlorhydrate de papavérine (hydrochloridum Paraverini).

De par sa structure chimique, il s’agit du chlorhydrate de 6,7-diméthoxy-1- (3,4-diméthoxybenzyl) -isoquinoléine.

Poudre cristalline blanche au goût légèrement amer. Lentement soluble dans l'eau (1:40), peu d'alcool. Les solutions aqueuses (pH 3, 0 - 4, 5) sont stérilisées à + 100 ° C pendant 30 minutes.

La papavérine est un antispasmodique myotrope. Il diminue le tonus et réduit l'activité contractile des muscles lisses et a donc un effet vasodilatateur et antispasmodique.

À fortes doses, il réduit l'excitabilité du muscle cardiaque et ralentit la conduction intracardiaque.

Le mécanisme d'action de la papavérine n'est pas assez clair. Ces dernières années, il a été établi qu'il s'agissait d'un inhibiteur de l'enzyme phosphodiestérase et qu'il provoquait une accumulation intracellulaire de 3 ', 5'-adénosine monophosphate cyclique (voir Théophylline).

L’accumulation de cAMP conduit finalement à une violation de la contractilité des muscles lisses et à leur relaxation dans des conditions spastiques.

L'effet sur le système nerveux central est mal exprimé, mais à fortes doses, il a un certain effet sédatif.

La papavérine est largement utilisée comme antispasmodique pour les spasmes des muscles lisses des organes abdominaux (pylorospasme, cholécystite, colite spastique, spasmes des voies urinaires), les bronches (généralement en association avec d'autres bronchodilatateurs), ainsi que pour les spasmes vasculaires périphériques (endartérite, etc.) et des vaisseaux cérébraux.

Auparavant, la papavérine était relativement largement utilisée par voie orale pour la prévention des crises d'angine. Le médicament a un certain effet, mais actuellement, des médicaments anti-angineux plus efficaces sont utilisés à cette fin.

Parfois, la papavérine est utilisée par voie parentérale (sous la peau, par voie intramusculaire, rarement dans une veine) en association avec du promédol ou d'autres médicaments analgésiques et antispasmodiques pour soulager les crises d'angine.

Le chlorhydrate de papavérine est prescrit par voie orale, sous la peau, par voie intramusculaire, par voie intraveineuse et par voie rectale.

À l'intérieur, les adultes prennent 0,04 à 0,08 g (40 à 80 mg) 3 à 4 fois par jour; enfants - également 3 à 4 fois par jour: à l'âge de 6 mois à 2 ans - 0,005 g (5 mg) par dose, 3-4 ans - 0,005 - 0,01 g, 5-6 ans - 0, 01 g, âgés de 7 à 9 ans - 0,01 à 0,015 g chacun, âgés de 10 à 14 ans - 0,015 à 0,02 g chacun.

Si des vomissements ou des difficultés à avaler sont prescrits sous forme de suppositoires, 0,02-0,04 g 2 à 3 fois par jour (adultes).

1 à 2 ml (généralement 2 ml) d'une solution à 2% est injecté sous la peau et par voie intramusculaire chez l'adulte, et par voie intraveineuse - à la même dose (très lentement!), En diluant une solution à 2% de chlorhydrate de papavérine dans 10 à 20 ml d'une solution de chlorure de sodium isotonique. Les enfants reçoivent des doses plus faibles en fonction de leur âge.

Des doses plus élevées pour les adultes à l'intérieur: unique 0,2 g par jour 0,6 g; sous la peau, par voie intramusculaire et dans une veine: unique 0,1 g par jour 0,3 g