Description de médicaments: théophylline (Theophyllinum)

Théophylline (Theophyllinum). 1, 3-théobromine.

Synonymes: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin , Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin et autres.

Alkaloid trouvé dans le thé et le café feuilles. Obtenez également synthétiquement.

La poudre cristalline blanche. Légèrement soluble dans l'eau froide (1: 180), il est facile - à chaud (1 85), soluble dans les acides et alcalis.

Théophylline influence diverses fonctions. Il a un effet stimulant sur le système nerveux central, bien que moins prononcée que la caféine; Il améliore l'activité contractile du myocarde. Plusieurs dilate les vaisseaux périphériques, coronaires et rénales, a un effet diurétique doux, inhibe l'agrégation plaquettaire, inhibe la libération de médiateurs de mastocytes d'allergie. Particulièrement importante est la capacité d'avoir un effet bronchodilatateur de la théophylline.

Le mécanisme d'action de la théophylline (ainsi que d'autres méthylxanthines) jouent un rôle de l'inhibition de la phosphodiestérase et de l'accumulation dans les tissus de cyclique 3 ', 5'-adénosine monophosphate (AMPc). Parmi les méthylxanthines théophylline est parmi les inhibiteurs les plus puissants de la phosphodiestérase.

L'accumulation d'AMPc dans les cellules inhibe le composé de l'actine-myosine qui réduit l'activité contractile des muscles lisses et contribue, en particulier, la relaxation bronchique et de bronhiolospazma de levage.

Pour détendre les muscles de la capacité à inhiber le transport des ions théophylline de calcium par la voie "lente" des membranes cellulaires (voir Antagonistes des ions calcium..).

D'une importance particulière dans le mécanisme moléculaire d'action de la théophylline a révélé récemment sa capacité à bloquer l'adénosine (purine) récepteurs.

L'adenosine, qui est une purine nucléoside endogène, dérivé d'adénine est considérée comme un ligand naturel qui se lie spécifiquement à l'adénosine (purine) des récepteurs situés dans les organes périphériques, le muscle cardiaque, des bronches, du système nerveux central (voir. De plus la caféine, les glycosides cardiaques.). Actuellement divers sous-groupes de récepteurs de l'adénosine (A 1, A 2, etc.).

La stimulation des muscles des bronches des récepteurs de l'adénosine provoque bronhiolospazm. On a constaté que l'adénosine et ses analogues sont des bronchoconstricteurs puissants dans l'asthme bronchique.

Théophylline, la caféine et d'autres méthylxanthines connexes qu'ils servent en tant que ligands exogènes de récepteurs de l'adénosine et de bloquer l'action de l'adénosine. Ceci est facilité par apparentement structurelle de l'adénosine et méthylxanthines.

On croit que ce mécanisme biochimique (moléculaire) est principalement due à bronhorelaksiruyuschee théophylline.

Il est également possible que la théophylline inhibe la libération de l'adénosine endogène.