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Description du médicament: Clonidine (Clophelinum)

CLOPHELIN (Clophelinum). Chlorhydrate de 2- (2,6-dichlorophénylamino) imidazoline.

Synonymes: Hémiton, Catapresan, Chlofazoline, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin hydrochloride, Clonilon, Clonisin, Clonisine, Clonidini, Clonidini hydrochloridum, Clonidin hydrochloridum

Poudre cristalline blanche. Soluble dans l'eau, difficile dans l'alcool.

La clonidine est un antihypertenseur dont l’effet est associé à un effet caractéristique sur la régulation neurogène du tonus vasculaire.

Dans la structure chimique, il présente des éléments de similitude avec la naphtyzine (voir) et la phentolamine (voir), qui sont respectivement des agents adrénomimétiques et des bloqueurs adrénergiques. Comme la naphtyzine, la clonidine stimule les récepteurs adrénergiques périphériques 1 et a un effet presseur à court terme. Mais, pénétrant dans la barrière hémato-encéphalique, il stimule les récepteurs 2 adrénergiques des centres vasomoteurs, réduit le flux d’impulsions sympathiques du système nerveux central et réduit la libération de norépinéphrine des terminaisons nerveuses, exerçant ainsi dans une certaine mesure un effet sympatholytique.

À cet égard, la manifestation principale de l'effet de la clonidine est l'effet hypotenseur. Un effet hypotenseur persistant peut être précédé d'un effet hypertenseur à court terme (dû à l'excitation des récepteurs périphériques adrénergiques a). La phase hypertensive (d’une durée de plusieurs minutes) n’est généralement observée qu’avec une administration intraveineuse rapide et est absente avec les autres voies d’administration ou avec une administration lente dans une veine. L'effet antihypertenseur se développe généralement 1 à 2 heures après la prise du médicament et se poursuit après une dose unique de 6 à 8 heures.

L'effet hypotenseur de la clonidine est accompagné d'une diminution du débit cardiaque et d'une diminution de la résistance vasculaire périphérique, y compris des vaisseaux rénaux.

La clonidine provoque également une diminution de la pression intra-oculaire, associée à une diminution de la sécrétion et à une amélioration de la sortie d'humeur aqueuse.

Le médicament a un effet sédatif prononcé ainsi qu'un effet analgésique.

Une caractéristique importante de la clonidine est sa capacité à réduire (et à éliminer) les manifestations somato-végétatives du sevrage des opiacés et de l'alcool. Le sentiment de peur diminue et les troubles cardiovasculaires et autres disparaissent progressivement. On pense que ces phénomènes sont en grande partie dus à une diminution de l'activité adrénergique centrale qui se produit lors du blocage de la clonidine par un récepteur à 2 adrénorécepteurs.

La clonidine est largement utilisée en tant qu'agent antihypertenseur dans diverses formes d'hypertension et pour le soulagement des crises hypertensives, ainsi que dans la pratique ophtalmique - pour le traitement conservateur des patients atteints de glaucome primitif à angle ouvert.

Le médicament est efficace à très petites doses. Les doses doivent être sélectionnées strictement individuellement. Lorsqu’il est pris par voie orale, un antihypertenseur est prescrit, en commençant habituellement par 0,075 mg (0,000075 g), 2 à 4 fois par jour.