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Description du médicament: Lovastatine (Lovastatine)

LOVASTATINE (Lovastatine) *.

La lovastatine est une substance hypocholestérolémiante isolée de la souche Aspergillus terreus. [1S- (1 a (R *), 3 a, 7 b, 8 b (2S *, 4S *), 8 ab] 1, 2, 3, 7, 8, 8 a-Hexahydro-3, 7 -diméthyle-8 [2- (tétrahydro) -4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl] -1-naphtalényl 2-méthylbutanoate.

Poudre cristalline blanche; insoluble dans l'eau, légèrement soluble dans l'alcool.

Synonymes: Mevacor (nom de la société pharmaceutique "MERCK & CO., INC.", Rahway, New Jersey, États-Unis), Mefacor, Mevacor.

L'effet de la lovastatine est associé à une inhibition de la biosynthèse du cholestérol. Une fois ingérée, la lovastatine, qui n’a pas d’activité hypocholestérolémiante, est métabolisée en acide b-hydroxy libre, qui est un inhibiteur compétitif de l’enzyme 3-hydroxy3-méthylglutaryl-coenzyme A (NMG-CoA) réductase, qui catalyse les étapes initiale et intermédiaire de la biosynthèse du cholestérol (formation de métabolite) . La lovastatine peut donc être considérée comme un «précurseur médicamenteux».

Sous l'influence de la lovastatine, la teneur en cholestérol total dans le plasma sanguin réduit les concentrations de LDL et de VLDL; il y a aussi une augmentation modérée de la concentration de HDL et une diminution des triglycérides plasmatiques. Le médicament n’a pas d’effet prononcé sur l’agrégation plaquettaire ni sur le système thromboxane-prostacycline.

La lovastatine est prescrite aux patients atteints d'hypercholestérolémie primaire, accompagnée d'une teneur élevée en LDL en l'absence d'effet thérapeutique du régime alimentaire, ainsi qu'aux patients présentant une association d'hypercholestérolémie et de triglycéridémie.

Pour les adultes, le médicament est prescrit, en commençant habituellement par une dose de 0,04 g (40 mg), 1 fois par jour pendant le dîner (la synthèse du cholestérol se produit principalement la nuit). Dans les formes moins sévères d’hypercholestérolémie, des doses plus faibles (20 mg par jour) peuvent être suffisantes. Le patient doit suivre un régime alimentaire approprié. L'effet se développe après environ 2 semaines (l'effet maximum est après 4 à 6 semaines). En cas d'efficacité insuffisante du médicament, la dose est augmentée (à des intervalles d'au moins 4 semaines) à 80 mg en 1 ou 2 doses - pendant le petit-déjeuner et le dîner. Avec une diminution du cholestérol plasmatique total inférieure à 140 mg / 100 ml (3,6 mol / L), la dose de lovastatine doit être réduite. Lorsque la fonction rénale est insuffisante, on ne prescrit pas plus de 20 mg par jour.

Le médicament est généralement bien toléré. Modifications possibles de la fonction hépatique avec augmentation des transaminases sériques, douleurs musculaires, myopathie, dyspepsie, maux de tête, éruptions cutanées.

Il est contre-indiqué pendant la grossesse et l’allaitement, les maladies hépatiques aiguës, l’augmentation persistante des transaminases plasmatiques. Les enfants ne sont pas prescrits le médicament.

Le médicament améliore l'effet des anticoagulants de la coumarine.

Forme de libération: comprimés à 0,1 g (couleur pêche jaunâtre), 0,2 g (couleur bleue) et 0,4 g (couleur verte).

Conservation: Liste B. Dans un endroit frais et sombre à la température ambiante (pas plus de + 30 ° C).