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Description du médicament: Lovastatin (Lovastatin)

LOVASTATINE (Lovastatine) *.

La lovastatine est une substance hypocholestérolémique isolée de la souche d'Aspergillus terreus. [1S- (1 a (R *), 3 a, 7 b, 8 b (2S *, 4S *), 8 ab] 1, 2, 3, 7, 8, 8 a-Hexahydro-3, 7 diméthyl-8 [2- (tétrahydro) -4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl] -1-naphtalényl 2-méthylbutanoate.

Poudre cristalline blanche; insoluble dans l'eau, légèrement soluble dans l'alcool.

Synonymes: Mevacor (Nom de la société pharmaceutique "MERCK & CO., INC.", Rahway, NJ, USA), Mefacor, Mevacor.

L'effet de la lovastatine est associé à l'inhibition de la biosynthèse du cholestérol. Lorsqu'elle est ingérée, la lovastatine, qui n'a pas d'activité hypocholestérolémique, est métabolisée pour former de l'acide b-hydroxy libre, qui est un inhibiteur compétitif de l'enzyme 3-hydroxy3-méthylglutaryl - coenzyme A (NMG-CoA) réductase, qui catalyse les étapes initiales et intermédiaires de la biosynthèse du cholestérol (formation de mévalonate) . La lovastatine peut donc être considérée comme un «promédicament».

Sous l'influence de la lovastatine, la teneur en cholestérol total dans le plasma sanguin, la concentration de LDL et de VLDL sont réduites; il y a également une augmentation modérée de la concentration de HDL et une diminution des triglycérides plasmatiques. Le médicament n'a pas d'effet prononcé sur l'agrégation plaquettaire et le système thromboxane-prostacycline.

La lovastatine est prescrite aux patients atteints d'hypercholestérolémie primaire, accompagnée d'une teneur élevée en LDL en l'absence d'effet thérapeutique de la diététique, ainsi qu'aux patients présentant une combinaison d'hypercholestérolémie et de triglycéridémie.

Pour les adultes, le médicament est prescrit, en commençant généralement par une dose de 0,04 g (40 mg), 1 fois par jour pendant le dîner (la synthèse du cholestérol se produit principalement la nuit). Dans les formes plus légères d'hypercholestérolémie, de plus petites doses (20 mg par jour) peuvent être suffisantes. Le patient doit suivre un régime alimentaire approprié. L'effet se développe après environ 2 semaines (l'effet maximum est après 4 à 6 semaines). Avec une efficacité insuffisante du médicament, la dose est augmentée (à des intervalles d'au moins 4 semaines) à 80 mg en 1 ou 2 doses - pendant le petit déjeuner et le dîner. Avec une diminution du cholestérol plasmatique total inférieure à 140 mg / 100 ml (3,6 mol / L), la dose de lovastatine doit être réduite. Avec une fonction rénale insuffisante, pas plus de 20 mg par jour sont prescrits.

Le médicament est généralement bien toléré. Changements possibles de la fonction hépatique avec augmentation des transaminases sériques, douleurs musculaires, myopathie, dyspepsie, maux de tête, éruption cutanée.

Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement, maladies hépatiques aiguës, augmentation persistante des transaminases plasmatiques. Les enfants ne sont pas prescrits le médicament.

Le médicament améliore l'effet des anticoagulants coumariniques.

Forme de libération: comprimés sur 0,1 g (couleur jaunâtre-pêche), 0,2 g (couleur bleue) et 0,4 g (couleur verte).

Stockage: Liste B. Dans un endroit frais et sombre à température ambiante (pas plus de + 30 ° C).