Description de médicaments: lovastatine (lovastatine)

Lovastatine (lovastatine) *.

La lovastatine est un agent anti-cholestérol isolé à partir d'une souche d'Aspergillus terreus. [1S- (1 a (R *), W a, 7 b, 8 b (2S *, 4S *), 8 ab] 1, 2, 3, 7, 8, 8a-hexahydro 3, 8-7dimetil [2- (tétrahydro) -4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl] -1-naphtyl-2 méthylbutanoate.

La poudre cristalline blanche; insoluble dans l'eau, légèrement soluble dans l'alcool.

Synonymes: Mevacor (Nom de l' entreprise drogue "MERCK & CO, INC .. ", Rahway, NJ, USA), Mefakor, Mevacor.

L'action de la lovastatine liée à l'inhibition de la biosynthèse du cholestérol. Lorsque le corps est la lovastatine, ne possédant pas l'activité hypocholestérolémique, il est métabolisé pour former un -oksikisloty libre b, qui est un inhibiteur compétitif de l'enzyme 3-gidroksi3 méthylglutaryl - coenzyme A (HMG-CoA) réductase, qui catalyse les étapes initiales et intermédiaires de la biosynthèse du cholestérol (mévalonate) . Lovastatine peut donc être considéré comme un «promédicament».

Sous l'influence de la lovastatine réduit le cholestérol total dans la concentration dans le plasma sanguin de LDL et VLDL; a également observé une augmentation modérée de la concentration de HDL et une réduction des triglycérides dans le plasma. Dans l'agrégation des plaquettes et le système de la thromboxane prostatsiklinovuyu médicament exprimé aucune influence.

Affecter la lovastatine chez les patients souffrant d'hypercholestérolémie primaire, accompagnée de LDL élevé en l'absence de l'effet thérapeutique de l'alimentation, ainsi que des patients avec une combinaison d'hypercholestérolémie et triglitseridemii.

Pour les adultes le médicament est prescrit, généralement à partir d'une dose de 0,04 g (40 mg), 1 par jour pendant le dîner (la synthèse du cholestérol se produit surtout la nuit). Dans les formes plus douces de l'hypercholestérolémie peut être plus faible dose suffisante (20 mg par jour). Le patient doit observer le bon régime alimentaire. L'effet est environ 2 semaines (effet maximum - dans 4 - 6 semaines). En cas d'efficacité insuffisante du médicament, la posologie est augmentée (à des intervalles de pas moins de 4 semaines) à 80 mg en 1 ou 2 prises - au petit déjeuner et le dîner. En réduisant le taux de cholestérol total dans le plasma sanguin est inférieure à 140 mg / 100 ml (3, 6 mol / L) de la dose de lovastatine devrait être réduite. Avec la fonction rénale insuffisante administré pas plus de 20 mg par jour.

Le médicament est généralement bien toléré. Les changements possibles de la fonction hépatique avec augmentation des transaminases dans le sérum sanguin, des douleurs musculaires, myopathie, dyspepsie, des maux de tête, éruption cutanée.

Contre pendant la grossesse et l'allaitement, la maladie hépatique aiguë, élévation persistante des taux de transaminases dans le plasma sanguin. Enfants drogue ne soit pas prescrit.

Le médicament augmente l'effet des anticoagulants coumariniques.

Produit: pilules à 0,1 g (couleur jaune-pêche), 0,2 g (bleu) et 0,4 g (vert).

Stockage: Liste B. Dans un endroit frais et sombre à la température ambiante (pas plus de + 30 'C).