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valproate

L'acide valproïque et ses sels (sodium, calcium, magnésium) sont un groupe relativement nouveau de médicaments antiépileptiques pour la première fois inclus dans la pratique de la médecine au milieu des années 60. De médicaments antiépileptiques utilisés précédemment, ces médicaments diffèrent dans leur structure chimique et le mécanisme d'action.
Valproïque (2 propilvalerianovaya, 2-propilpentanovaya ou dipropiluksusnaya) acide (Acidum valproicum) a la structure suivante.
Contrairement à d'autres médicaments antiépileptiques acide valproïque est un composé exempt d'azote.
valproïque préparations acides ont des effets anticonvulsivants et sont efficaces dans les différents types d'épilepsie, en particulier pour les petites formes.
mécanisme antiépileptique d'action est mal comprise. On pense que cet effet est dû à un effet spécifique sur le métabolisme - aminobutyrique (GABA), l'acide valproïque est un inhibiteur de l'enzyme (tranferazy GABA ou le GABA T), qui détermine la conversion enzymatique et l'inactivation du GABA. Étant donné que le GABA est le neurotransmetteur inhibiteur endogène (voir. Aminalon), en appuyant sur le niveau pré et post-synaptique, réduit l'excitabilité de la membrane postsynaptique, croient que l'augmentation de la teneur en GABA dans le système nerveux central, les médicaments d'acide valproïque dans cette façon de réduire l'excitabilité et la saisie des zones motrices du cerveau . Cependant, dans des expériences in vitro et in situ valproate effet a été détecté à des concentrations relativement élevées pour les neurones. Il est possible qu'un rôle dans le mécanisme d'action de ces médicaments jouent certains métabolites actifs à action prolongée ou des changements adaptatifs dans les fonctions neuronales.
Les formulations d'acide valproïque ces dernières années, largement utilisés dans le traitement des patients atteints d'épilepsie.

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