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(B-chloroéthyl) -amine de produits dérivés

Les produits dérivés de cette série sont la moutarde azotée (bis hloretilsulfida Ab). Le mécanisme d'action antitumorale de ces composés jouent un rôle important de alkylant propriétés. Ils sont capables de réagir avec les centres nucléophiles de molécules de protéines, ce qui perturbe la synthèse de l'ADN (ARN moins), conduisant à une activité cellulaire désintégrée et bloque la mitose. Haute sensibilité à ces substances présentent des noyaux de cellules hyperplasiques (tumeur) les tissus et les tissus lymphoïdes. Dans le même temps le bis (Ab chloroéthyl) amine réagissent facilement avec les nucléoprotéines des noyaux cellulaires du tissu hématopoïétique, de sorte qu'ils inhibent le processus d'hématopoïèse.
Moutarde sont hautement toxiques à des doses proches de thérapeutique, peut causer des effets secondaires, qui se manifeste par une forte inhibition de l'hématopoïèse et des troubles du tractus gastro-intestinal moelle osseuse. Après contact avec la peau et les muqueuses, elles sont irritantes et provoquent des abcès; l'introduction de solutions dans la nécrose des tissus de la peau se produit. Lorsque vous travaillez avec cette ligne médicaments doivent être très prudent.
Ce premier groupe de composés proposés pour une utilisation dans la pratique médicale, étaient chlorhydrate tri- (Ab chloroéthyle) -amine et le méthyl-bis- (Ab chloroéthyl) -amine, appelé <embihina>. Plus tard, il a obtenu un certain nombre d'autres composés de cette série (cyclophosphamide, hlorbutin, sarkolizin et al.), Qui a trouvé une utilisation en tant que médicaments anti-tumoraux qui, en raison de la nature de leurs propriétés physiques et chimiques, la distribution tissulaire, le métabolisme et d'autres. Partiellement diffèrent à la fois la nature de l'action et de la tolérance.
A bis (chloroéthyl b) -amino possèdent non seulement antitumoral, et des propriétés immunosuppressives.

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Sous-groupe des agents alkylants comprennent les médicaments: