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inhibiteurs de la cholinestérase

Les agents pharmacologiques capables d'inactiver cholinestérase conduisent à une accumulation d'acétylcholine, libérée dans les terminaisons nerveuses cholinergiques, et améliorer son effet sur les organes et les tissus. Causée par des inhibiteurs de la cholinestérase (agents anticholinestérasiques) les effets sont similaires à bien des égards, par conséquent les effets dus à l'acétylcholine et des substances nicotinique.
l'inhibition de la cholinestérase peuvent avoir un caractère différent. Certaines substances (physostigmine, galantamine, méthylsulfate néostigmine, et d'autres.) Cause, une inhibition réversible temporaire de l'activité enzymatique. Leur effet est relativement court; après la fin de son interaction avec l'activité enzymatique est rétablie à nouveau. D'autres substances (Armin et d'autres composés du phosphore) forment un complexe stable avec l'enzyme (provoquant sa phosphorylation), et si pas utiliser Reaktivatory spéciale (voir Dipiroksin, Alloksin, Izonitrozin etc ...), l'activité enzymatique est pas rétablie; le processus normal de l'hydrolyse de l'acétylcholine pour commencer à nouveau seulement quand il y aura une nouvelle biosynthèse cholinestérase. L'action de ces substances est si persistante, irréversible.
De nos jours, les différents agents pharmacologiques sont connues, dont l'action est liée à l'inhibition de divers systèmes enzymatiques de l'organisme (voir les inhibiteurs de la monoamine-oxydase ;. inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, et autres.). agents anticholinestérasiques sont l'une des préparations des groupes.
Le terrain commun pour les médicaments anticholinestérasiques utilisation comme médicaments est le processus d'activation de la transmission synaptique dans les terminaisons nerveuses cholinergiques. En fonction des propriétés de la structure chimique et les propriétés physico-chimiques des médicaments différents dans ce groupe différent.
des amines tertiaires (galantomin physostigmine et coll.) pénètrent à travers les membranes biologiques, y compris la barrière sang-cerveau et ont un effet prononcé sur le système nerveux central. les dérivés d'ammonium quaternaires (néostigmine de méthylsulfate, pyridostigmine, oksazil et al.) Il est difficile de traverser la barrière hémato-encéphalique. Varie dans une certaine mesure et la portée des divers médicaments anticholinestérasiques.

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