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Les agents anticholinergiques qui bloquent holinoreaktivnye principalement périphérique

Anticholinergique ou holinoliticheskimi, les agents sont des substances qui affaiblissent, la prévention ou l'interaction de l'acétylcholine des récepteurs cholinergiques. En bloquant les récepteurs cholinergiques, ils agissent acétylcholine opposée. Le terme "holinoliticheskie signifie" est largement utilisée dans la littérature. Toutefois, étant donné que la destruction (lyse) de l'acétylcholine, ces substances ne cause pas plus exact de parler de «anticholinergique» ou «anticholinergiques» signifie.
Sintetncheskim produit par des substances qui peuvent inhiber la synthèse de l'acétylcholine et de rompre la transmission cholinergique au niveau des synapses du système nerveux. Les plus actifs de ces substances est gemiholiny (HC-3). Ces composés sont de l'application pratique mais pas. Une certaine inhibition de la formation de l'acétylcholine provoque novocaïne.
Conformément à la division des récepteurs cholinergiques sur M- et N-cholinergiques récepteurs substances holinoliticheskie sont également divisés sur la question avec un m- primaire ou n-anticholinergique action. Cette division correspond à une sélectivité relativement élevée de composés de chacun de ces groupes. Il convient toutefois de garder à l'esprit que, dans une certaine mesure, la substance m-holinoliticheskie inférieure nikotinochuvstvitelnyh de réactivité et de n-holinoliticheskie substance - réactivité récepteurs muskarinochuvstvitelnye.
Les substances ont une activité holinoliticheskoy prononcée comprennent atropine et alcaloïdes connexes (scopolamine, platifillin et al.), Ainsi que d'un certain nombre de composés semi-synthétiques et synthétiques. En fonction des caractéristiques de la structure chimique et les propriétés physico-chimiques de ces composés varient non seulement en un effet avantageux sur les m- et n cholinergiques récepteurs, mais également sur la capacité de pénétrer la barrière sang-cerveau et d'autres membranes biologiques, la durée de l'action et d'autres propriétés. Ces éléments de preuve ainsi que de déterminer leur application différenciée en tant que médicaments.
Notez que les composés d'ammonium quaternaire (métacine, atrivent, triventol et al.) Ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique et sont utilisés comme une question de holinoliticheskogo périphérique. Toutefois, un certain nombre d'anticholinergiques peut facilement traverser la barrière hémato-encéphalique, et de communiquer activement avec les récepteurs cholinergiques centraux (amizil, spazmolitin et al.), Qui a été la base pour les combiner en un groupe de «anticholinergiques centraux», bien à des degrés divers, ils ont aussi holinoliticheskoe périphérique action.
Blocage d'effet sur les m-cholinergiques récepteurs (tout en bloquant n-cholinergique récepteurs) ont atropine et alcaloïdes liés, ainsi que d'un certain nombre de médicaments anticholinergiques synthétiques (spazmolitin, aprofen et al.). Métacine blocs plus sélectivement les récepteurs M-cholinergiques.
Au cours des dernières années, dans le cadre de l'identification des sous-types de m-cholinergiques récepteurs (.. M 'M, etc.) a commencé à chercher des agents pharmacologiques qui agissent sélectivement sur ces récepteurs sous-types Ces médicaments nouvellement créés se réfère pirentsepin (gastrotsepin) bloquant sélectivement M. - récepteurs cholinergiques. Une recherche de médicaments qui agissent sélectivement sur les autres sous-types de récepteurs m-cholinergiques.
n Holinoliticaskie substance, conformément aux caractéristiques des récepteurs cholinergiques périphériques n-sont divisés en deux groupes. Les substances, principalement actives dans le domaine des synapses ganglionnaires, en raison de la nature de l'action et l'utilisation thérapeutique de substances isolées "de ganglioblokiruyuschih" dans un groupe spécial. Les substances qui agissent principalement dans le domaine des synapses neuromusculaires somatiques allouent au groupe des "substances curare"
Selon un effet avantageux sur la m- centrale et n récepteurs cholinergiques substances holinoliticheskie peuvent être divisés en groupes: a) une substance ayant m- holinoliticheskoy activité (scopolamine, amizil), agissant principalement sur les synapses cholinergiques de la formation ascendant réticulaire et d'autres structures cérébrales corticales; b) des substances ayant une activité holinoliticheskoy n-(spazmolitin, gangleron, etc.), fonctionnant principalement dans les synapses du cortex et de l'hippocampe .; c) les substances de type mixte d'action affectant la m et n-holinoreaktivnye (aprofen et al.), qui ont pour effet de bloquer dans les synapses du cortex et des structures cérébrales sous-corticales.
Un certain nombre de substances qui ont essentiellement centrale et holinoliticheskoe ou une action mixte et trouvé une application dans le traitement de la maladie de Parkinson et d'autres maladies du système extrapyramidal, dans un groupe séparé (voir. Des moyens pour le traitement de la maladie de Parkinson). Certains anticholinergiques centraux ont été utilisés comme médicaments anxiolytiques (voir. Amizil).
propriétés Holinoliticheskoe ne sont pas seulement des substances des groupes, mais aussi dans une certaine mesure certains médicaments protivogistaminnye (diphenhydramine, prométhazine, etc ..), un anesthésique local et d'autres moyens énumérés.