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Anticholinergiques qui bloquent principalement les systèmes cholinergiques périphériques

Les médicaments anticholinergiques ou anticholinergiques sont des substances qui affaiblissent, empêchent ou arrêtent l'interaction de l'acétylcholine avec les récepteurs cholinergiques. En bloquant les récepteurs cholinergiques, ils agissent à l'opposé de l'acétylcholine. Le terme "médicaments anticholinergiques" est largement utilisé dans la littérature. Cependant, étant donné que ces substances ne provoquent pas la destruction (lyse) de l'acétylcholine, il est plus correct de parler de médicaments «anticholinergiques» ou «anticholinergiques».
Substances obtenues de manière synthétique qui peuvent inhiber la synthèse de l'acétylcholine et perturber la transmission cholinergique dans les synapses du système nerveux. L'hémicholinium (HC-3) est la plus active de ces substances. Ces composés n'ont pas encore d'utilisation pratique. Une certaine inhibition de la formation d'acétylcholine provoque la novocaïne.
Conformément à la division des récepteurs cholinergiques en récepteurs m- et n-cholinergiques, les substances cholinolytiques sont également subdivisées en substances ayant un effet m- ou n-cholinolytique prédominant. Une telle division correspond à une sélectivité assez élevée de l'action des substances de chacun de ces groupes. Cependant, il convient de garder à l'esprit que dans une certaine mesure, les substances m-anticholinergiques diminuent la réactivité des récepteurs sensibles à la nicotine et les substances n-anticholinergiques diminuent la réactivité des récepteurs sensibles aux carcinomes.
L'atropine et les alcaloïdes apparentés (scopolamine, platifilline, etc.), ainsi qu'un certain nombre de composés semi-synthétiques et synthétiques, appartiennent à des substances ayant une activité cholinolytique prononcée. Selon la structure chimique et les caractéristiques physico-chimiques, ces composés diffèrent non seulement par leur effet prédominant sur les récepteurs m- et n-cholinergiques, mais également par leur capacité à pénétrer la barrière hémato-encéphalique et d'autres membranes biologiques, en termes de durée d'action et d'autres propriétés. Cet ensemble détermine les indications de leur utilisation différenciée en tant que médicaments.
Il convient de garder à l'esprit que les composés d'ammonium quaternaire (métacine, atrivent, triventol, etc.) pénètrent mal la barrière hémato-encéphalique et sont utilisés comme substances à action cholinolytique périphérique. Dans le même temps, un certain nombre d'anticholinergiques pénètrent facilement dans la barrière hémato-encéphalique et sont activement associés aux récepteurs cholinergiques centraux (amisil, antispasmodiques, etc.), qui ont servi de base pour les combiner en un groupe de "médicaments anticholinergiques centraux", bien qu'ils aient dans une certaine mesure également des cholinolytiques périphériques action.
L'atropine et les alcaloïdes apparentés, ainsi qu'un certain nombre de médicaments anticholinergiques synthétiques (spasmolitine, aprofène, etc.) ont un effet bloquant sur les récepteurs m-cholinergiques (avec blocage simultané des récepteurs n-cholinergiques). La métacine bloque plus sélectivement les récepteurs m-cholinergiques.
Ces dernières années, dans le cadre de l'identification de sous-types de récepteurs m-cholinergiques (M М M, etc.), des substances pharmacologiques qui agissent sélectivement sur ces sous-types de récepteurs ont été recherchées. Ces médicaments récemment créés comprennent la pyrencepine (gastrocépine), qui bloque récepteurs cholinergiques Une recherche est en cours pour trouver des médicaments qui agissent sélectivement sur d'autres sous-types de récepteurs m-cholinergiques.
Les substances n-chololinolytiques conformes aux caractéristiques des récepteurs périphériques n-cholinergiques sont divisées en deux groupes. Les substances principalement actives dans le domaine des synapses ganglionnaires, en rapport avec les particularités d'action et d'utilisation thérapeutique, sont réparties dans un groupe spécial de "substances bloquant les ganglions". Les substances actives principalement dans le domaine des synapses neuromusculaires somatiques sont excrétées dans le groupe des «substances curariformes»
Selon l'effet prédominant sur les récepteurs m-et n-cholinergiques centraux, les substances cholinolytiques peuvent être divisées en groupes: a) les substances à activité m-cholinolytique (scopolamine, amisil), agissant principalement sur les récepteurs cholinergiques des synapses de la formation réticulaire ascendante et de certaines autres formations sous-corticales du cerveau; b) substances à activité n-anticholinergique (antispasmodique, ganglerone, etc.), agissant principalement dans la synapse du cortex et de l'hippocampe; c) substances de type mixte, affectant les systèmes m- et n-cholinergiques (aprofène, etc.), qui ont un effet bloquant dans la région des synapses du cortex et des formations sous-corticales du cerveau.
Un certain nombre de substances qui ont un effet principalement central et cholinolytique ou mixte et qui ont trouvé une application dans le traitement du parkinsonisme et d'autres maladies du système extrapyramidal sont réparties dans un groupe distinct (voir Moyens pour le traitement du parkinsonisme). Certains anticholinergiques centraux ont trouvé leur application comme médicaments tranquillisants (voir Amizil).
Les propriétés cholinolytiques sont possédées non seulement par les substances des groupes énumérés, mais aussi dans une certaine mesure par certains antihistaminiques (diphenhydramine, diprazine, etc.), les anesthésiques locaux et d'autres médicaments.