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Adrénaline et substance Adrenomimeticalkie

Épinéphrine a été détecté pour la première dans des extraits de glandes surrénales en 1895. En 1901, était la synthèse d'adrénaline cristalline. Bientôt l'adrénaline a trouvé une application en médecine pour l'hypertension artérielle dans l'effondrement, à rétrécir les vaisseaux sanguins sous anesthésie locale, puis pour le soulagement des crises d'asthme.
En 1905, il a été constaté une grande signification physiologique de l'adrénaline. Sur la base des similitudes avec les effets de l'effet de l'adrénaline observée au cours de la stimulation des fibres nerveuses sympathiques, il a été suggéré que la transmission de l'excitation nerveuse des terminaisons nerveuses sympathiques sur les cellules effectrices est réalisée à l'aide d'un transmetteur chimique (médiateur), qui est l'adrénaline ou adrenolinopodobnye substance. Ce fut le début de l'enseignement de la transmission chimique de l'excitation nerveuse.
Dans l'avenir, le processus de biosynthèse de l'adrénaline a été découvert, à partir de la tyrosine d'acide aminé, par l'intermédiaire dihydroxyphénylalanine (L-DOPA), la dopamine, la norépinéphrine à l'adrénaline.
En 1946, il établissait que les grands adrénergique médiateur (sympathique) le transfert est pas l'adrénaline et la noradrénaline. Résultant dans le corps d'adrénaline endogène partiellement impliqué dans les processus de l'excitation nerveuse, mais joue principalement le rôle des substances hormonales, affectant les processus métaboliques.
Noradrénaline exécute la fonction de médiateur dans les terminaisons et synapses nerveuses périphériques dans le système nerveux central. tissus biochimiques du système qui interagissent avec la noradrénaline, appelé adrénergiques (adrénergique) systèmes ou récepteurs adrénergiques ( "adrénergiques".). Selon les concepts modernes, la norépinéphrine, se distingue au cours de l'influx nerveux à partir des terminaisons nerveuses présynaptiques affecte le système adrénocepteur de la membrane cellulaire adénylate cyclase, ce qui conduit à une formation accrue intracellulaire de 3'-5'-adénosine monophosphate cyclique (AMPc), qui joue le rôle d'émetteur "secondaire" ( un médiateur), l'activation des composés énergétiques biosynthèse et en outre à mettre en œuvre des effets physiologiques adrénergiques.
Un rôle important dans la transmission des impulsions dans le système nerveux central joue également un dopamine est un précurseur chimique de la noradrénaline, mais exécute le rôle de neurotransmetteur indépendant (voir. Dopamine, neuroleptiques, moyens pour le traitement de la maladie de Parkinson).
Suite à la découverte des activités d'adrénaline, les travaux ont commencé sur la production de la substance d'adrénaline synthétiquement. En conséquence, un grand nombre de médicaments tels que adrenopozitivnyh, à savoir la stimulation de processus adrénergiques et adrenonegativnyh - .. substances antiadrénergiques.
La médecine moderne a une quantité importante de ces fonds, y compris l'adrénaline et de la noradrénaline (recevant actuellement synthétiquement) et un certain nombre de "exogènes" drogues de synthèse de adrenopozitivnyh (phényléphrine, Phethanolum, izadrin, salbutamol, ortsiprenalin, fénotérol, dobutamine, etc ..), Bloqueurs (phentolamine tropafen, la prazosine, le propranolol ou le propranolol, l'aténolol, le pindolol, etc ..) et d'autres substances, dont l'effet est associé à l'effet sur les processus adrénergiques. Selon la structure chimique de ces agents à des degrés divers, la noradrénaline et l'adrénaline sont liés, ainsi que leurs principales propriétés pharmacologiques se rapportent principalement à l'interaction avec les récepteurs adrénergiques spécifiques des cellules effectrices.
Les récepteurs adrénergiques, pour lesquels la nature, à savoir. ligands E. endogènes sont la noradrénaline et l'adrénaline, initialement désignés en termes généraux que les récepteurs adrénergiques. Cependant, l'étude de l'action de ces composés caractéristiques endogènes et leurs analogues synthétiques et leurs dérivés a permis de conclure que la présence de l'hétérogénéité des adrénorécepteurs des sous-groupes de localisation différentes et l'importance fonctionnelle. D'abord, ils ont été divisés en - et ~ adrénergiques puis ~ - et - ~ - et adrénergiques. L'identification de ces sous-groupes est pharmacologique importante et la signification clinique. Effet sur différents récepteurs adrénergiques définit non seulement les caractéristiques des actions pharmacologiques de diverses substances adrénergiques et antiadrénergiques, mais aussi les indications et contre-indications pour leur utilisation pratique. Ainsi, l'action cardiotonique inotrope d'adrénaline, noradrénaline, izadrina déterminée par leur influence sur les récepteurs adrénergiques ~~ localisés dans le myocarde; action vasoconstrictrice périphérique de l'adrénaline, la noradrénaline, mezatona - la stimulation des récepteurs adrénergiques; action bronchodilatateur d'adrénaline et de izadrina - stimulation ~ de bronches adrénorécepteurs. Une action forte sur les récepteurs adrénergiques des bronches ayant salbutamol ortsiprenalin (Alupent, astmopent), le fénotérol (berotek) et d'autres bronchodilatateurs adrenomi de meticheskie modernes. En effet sur ~ adrénergiques est la relaxation gastrique associée induite par l'adrénaline musculaire, de l'intestin et de l'utérus. fénotérol Récemment, comme un moyen de se détendre les muscles de l'utérus (agents tocolytiques) sont largement utilisés (partusisten), terbutaline, salbutamol (salbupart) et d'autres stimulants adrénergiques sélectifs ~~. Des bloqueurs ~ Inderal (propranolol) agit simultanément sur ~~ - et -adrénergiques et son action anti-ischémique, anti-arythmiques et anti-hypertenseur peut être accompagnée d'effets secondaires (bronchoconstriction, augmentation de la résistance vasculaire périphérique), tandis que l'autre aténolol sélectif agissant adrenoblokatory par ~, les récepteurs adrénergiques du myocarde, ces effets secondaires ne provoquent pas. et récepteurs adrénergiques (de labétalol, etc.) - des agents qui combinent l'effet de blocage sur le ~ Créé. bloqueur sélectif des récepteurs adrénergiques postsynaptiques ~ est prazosine et clonidine, guanfacine, -metildofa (dopegit) ~ stimuler les récepteurs adrénergiques centraux.
Les médicaments qui affectent la fonction des divers récepteurs adrénergiques, sont actuellement largement utilisés dans divers domaines de la médecine.

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