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glycosides cardiaques

Le terme "glycosides cardiaques" fermement ancrées dans la terminologie médicale. Celles-ci sont une structure chimique spécifique des composés contenus dans un certain nombre de plantes et ayant une activité cardiotonique caractéristique. Ce sont des composés organiques complexes tels que les esters, les fissile lors de l'hydrolyse de sucres (glucones) et bessaharistuyu partie (aglycone ou Genins) .K ce groupe sont similaires dans leur structure et à l'action des médicaments dérivés semi-synthétiques ou synthétiques.
Aglycones ont un stéroïde (tsiklopentapergidrofenantrenovuyu) la structure avec différents radicaux dans différentes positions et avec le noyau attaché à la position 17 à cinq chaînons lactone mono-insaturés à glycosides cardiaques les plus actifs. Certains glycosides cardiaques, isolées de la scille (stsillaren A stsillarenV) Helleborus (korelborin) et al., Au lieu de cycle à cinq chaînons contient deux cycle lactone insaturé à six chaînons. Glycosides avec un cycle à cinq chaînons lactone jusqu'à cardénolides groupe avec un cycle à six chaînons - groupe bufadienolides.
Les plantes contenant des glycosides cardiaques comprennent divers types de foxglove (Digitalis purpurea L., Digitalis Lanata Ehrh., Etc.), Adonis (Adonis vernalis L. et al.), Lily de la vallée (Sonvallaria majalis L ,.), Obvoynik (Reriploca graesa L.), différents types de zheltushnik (Erysimum sanescens Roth., Erusimum cheiranthoides L., et al.), strophanthus (strophanthus gratus, strophanthus Kombe), oleander (de Nerium oleander L.), hellébore (Nelleborusrurrurascens W. et K.), le jute dlinnoplodny (Sorshorus L. Le olitorius) hargkustarnikovy (Gomphocarpus fruticosus A. Br.) et d'autres. Les glycosides cardiaques utilisés au début de obvoynika (periplotsin) zheltushnik (erizimin, erizimozid), oleander (neriolin, kornerin), hellébore (korelborin) kendyr Konoplev (tsimarin), le jute dlinnoplodnogo (olitorizid, korhorozid), Kharga arbuste (gomfotin) et konvallotoksiniz lys de la vallée, sont exclus de la gamme de médicaments, parce qu'ils ne présentent des avantages sur les glycosides cardiaques modernes de base. Action spécifique glycosides cardiotoniques contenus dans ces plantes, principalement en raison de la présence et de la nature d'une partie de leur molécule de aglycones. Certains glycosides cardiaques peuvent imetodin même aglycone, mais les restes des différents sucres; autres - contiennent le même sucre, mais différents aglycones; glycosides individuels caractérisés enfin par d'autres dans le cadre saccharina et aglycone. La molécule peut être un (konvallotoksin), deux (strophantine, olitorizid et al.), Tri (digitoxine, digoxine, etc.) ou quatre parties de sucre (digilanidy A, B et C) .u digilanidov A, B et C et atsetildigitoksina des résidus de sucre liés au résidu de l'acide acétique.
Les résidus sucres ne possèdent pas une activité cardiotonique, mais ils affectent la solubilité de glycosides, leur perméabilité à travers la membrane cellulaire, la capacité à se lier aux protéines plasmatiques et de tissus, ainsi que natoksichnost.
L'importance essentielle des propriétés physiques et chimiques des glycosides et de leurs paramètres pharmacocinétiques.
Par les propriétés physico-chimiques des glycosides cardiaques sont divisés en groupes HA2: polaire et non polaire. Les glycosides polaires (hydrophiles), qui est le principal représentant de strophantine (ainsi qu'une partie de l'konvallotoksin Korglikon) peu solubles dans les lipides, et mal absorbés par le tractus gastro-intestinal. Par conséquent parenterale, ils sont appliqués (par voie intraveineuse). Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse strofantina effet se développe rapidement - dans 5 - 10 minutes, l'effet maximum - 25 - LP min. La demi-vie biologique dans le plasma est srednem23 heures, et toute l'action est terminée après 2 - 3 jours.
glycosides polaires proviennent en grande partie des reins en svyazis qu'une violation de la fonction rénale excréteur de la dose (pour éviter le cumul) devraient être réduits.
Les glycosides (lipophiles) non polaires sont facilement solubles dans les lipides; Ils sont bien absorbés dans l'intestin lié rapidement aux protéines plasmatiques, principalement l'albumine. Une quantité importante de la dose absorbée dans l'intestin glucoside apolaire au foie et excrétée dans la bile, puis à nouveau réabsorbés dans le tractus gastro-intestinal.
Le principal représentant de la glycosides non polaire digitoxine est. Action digitoksina commence à apparaître après 2 - 4 heures après l'ingestion, atteint un maximum à 8 -. Période 12 heures demi-vie plasmatique est en moyenne de 5 jours, et l'action s'arrête complètement après 14 à 21 jours.
glycosides non polaires légèrement excrétés dans l'urine, une violation de la fonction excrétoire rénale a peu d'effet sur leur excrétion.
En raison du fait qu'ils sont bien absorbés et ne sont pas détruits dans le tractus gastro-intestinal, ils sont efficaces lorsqu'ils sont pris par voie orale. En raison de la durée de l'action, les glycosides non polaires relativement facilement peut provoquer des effets cumulatifs.
Si l'impossibilité d'introduire ce groupe de glycosides dans l'estomac (par exemple, au cours de vomissements) sont parfois administrés par voie rectale (suppositoires).
Certains glycosides sont intermédiaires entre le plus polaire (strofantinom) et apolaires (digitoxine) glycosides. Ainsi digoxine est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal, se lie aux protéines plasmatiques otnositelnomalo largement (environ 3O%) excrétés par les reins. Comme strofantinu, il a un effet rapide lorsqu'il est administré par voie intraveineuse; son effet lorsqu'il est administré 30 commence après 20 minutes et l'introduction de non - 5 - 20 min.
Après le sang au coeur tissus glycosides fiksiruyutsyav aspiration et à la réception, y compris le muscle cardiaque. La durée d'action dépend de la résistance des protéines de liaison, le taux de destruction et de l'excrétion de l'organisme. Ces facteurs déterminent la capacité du médicament à s'accumuler dans l'organisme (le degré de cumul). De la préparation de la digitaline, les plus étroitement associés à des protéines et a l'effet le plus durable et l'effet cumulatif de la digitoxine, un peu moins prononcée, ces propriétés ont atsetildigitoksina, tselanida, digoxine. Moins lient à d'autres protéines apparaîtra et ont un effet relativement faible du strophantine cumulatif et quelques autres glycosides.
La sélection du mode d'administration et du médicament dépend de l'indication. Dans aiguë collapsus cardiovasculaire et décompensation soudaine survenues saules d'autres cas où une assistance immédiate est nécessaire, le recours à des médicaments par voie intraveineuse qui fournissent rapide, forte, bien que relativement court, l'action (strofantin, Korglikon). Dans l'insuffisance cardiaque chronique, sur la base de la maladie à long terme, ainsi que pour le traitement d'entretien après la suppression des phénomènes d'insuffisance cardiovasculaire aiguë, les glycosides cardiaques habituellement utilisés, qui ont plein effet après administration orale (digitoxine, digoxine et d'autres.).
Pour le traitement des glycosides d'insuffisance cardiaque chronique sont utilisés dans des dosages qui assureront la mise en place de la concentration thérapeutique stable dans le sang. Dans le traitement de phase I ( "saturation") atteignent la compensation de l'activité cardiaque, et en phase II ( "maintenance"), les glycosides cardiaques administrés à petites doses, suffisante pour maintenir la compensation atteint. Pour certains patients, "maintenance" phase peut être très long, parfois à vie. Dans la phase I des médicaments sont administrés: par voie parentérale (intraveineuse) ou dans, et en phase II, - habituellement à l'intérieur.
Il y a 3 méthode de numérisation :. A) La numérisation rapide, conçu pour la création de "saturant" la concentration du médicament dans pervyh24 - P6 h Cela nécessite de fortes doses du médicament, qui est associé au risque de surdosage. En raison de l'apparition fréquente d'effets secondaires toxiques, ce procédé est utilisé que dans des cas rares (uniquement dans un contexte clinique); b) digitalisation modérément rapide, implique l'utilisation d'un milieu à dose avec l'apparition de l'effet de 2 - 5 - 7 jours; médicament prescrit fractionnée, ramasser progressivement la dose optimale pour un patient donné; c) la méthode de lente digitalisation dans de petites doses.
La méthode la plus courante de la numérisation un rythme moyennement rapide.
Lorsqu'ils sont administrés par voie intraveineuse, la quantité requise de solution de glycoside cardiaque est habituellement dilué dans 10 - 20 ml de 5%, 20% ou 40% solution de glucose, et s'il y a des contre-indications à l'utilisation du glucose - dans le même volume de solution isotonique de chlorure de sodium. Entrez lentement. Pour la solution de glycosides diluée pour perfusion goutte à goutte dans une solution de glucose à 5% ou une solution isotonique de chlorure de sodium.
L'action de glycosides cardiaques semble changer toutes les fonctions principales du cœur. Sous l'influence des doses thérapeutiques de glycosides cardiaques observées: a) le renforcement des contractions systoliques du cœur; la durée de la systole est réduite, cet effet est principalement due à un effet direct sur le cœur; b) l'extension de la diastole; le rythme cardiaque ralentit, l'amélioration de la circulation sanguine vers les ventricules; en raison de l'amplification du volume systolique augmente la contraction de la course simultanée. le taux de décélération est due en grande partie à l'augmentation du tonus du centre du nerf vague; il n'a pas été observé après l'atropine. Augmenter le tonus vagal centre est une réaction à l'excitation des zones réflexes vasculaires qui se produisent dans l'amplification de l'onde de pouls à la suite de glycosides cardiaques systoliques; c) abaisser l'excitabilité du système de conduction cardiaque; ralentit la conductivité bloc de branche, allongement de l'intervalle entre les contractions des oreillettes et des ventricules (conduction auriculo-ventriculaire), ralentissant.
Le principal effet thérapeutique d'une insuffisance cardiaque glycosides cardiaque se manifeste. Causes de renforcer la contraction myocardique, aide à expulser le sang reçu par les chambres du coeur pendant la diastole, et l'amélioration de la circulation. Il convient de garder à l'esprit que l'effet optimal dépend de la sélection correcte de la dose. Les posologies optimales pour améliorer le bilan énergétique du myocarde, l'insuffisance des doses peuvent diminuer.
Les glycosides cardiaques sont efficaces pour différents types d'insuffisance cardiaque (gauche et ventriculaire droite), en particulier dans l'insuffisance cardiaque due à une surcharge du myocarde dans l'hypertension, les maladies cardiaques valvulaires et cardiosclérose athéroscléreuse.
L'utilisation des glycosides cardiaques à l'échec initial ou latent cardiaque est non seulement des interventions préventives, mais aussi thérapeutiques, avec lequel vous pouvez corriger les troubles fonctionnels existants et empêcher le développement d'une insuffisance cardiaque manifeste.
Dans le cadre de l'action de bradycardie, certains glycosides cardiaques sont efficaces pour la fibrillation auriculaire, le flutter auriculaire, tachycardie auriculaire paroxystique et le noeud auriculo-ventriculaire. Toutefois, s'il vous plaît noter que des doses élevées peuvent causer des glycosides cardiaques paroxystique supraventriculaire tachycardie avec bloc auriculo-ventriculaire partiel, dans le cadre de laquelle ces médicaments sont dangereux à prendre, si pas établi la cause de l'arythmie. Si les glycosides cardiaques de tachycardie ventriculaire augmentent le risque de fibrillation ventriculaire.
Influence des glycosides cardiaques sur la pression artérielle est pas constante. Lorsque la stagnation et la pression artérielle réduite, elle augmente avec l'amélioration de la fonction cardiaque, avec une augmentation de la pression artérielle, des changements importants dans sa valeur est généralement pas respectées. La pression dans les veines périphériques tout en améliorant la circulation sanguine diminue habituellement. vaisseaux abdominaux sont rétrécies, vaisseaux rénaux dilatent légèrement. Les glycosides cardiaques augmentent les artères tonuskoronarnyh. Cet effet est dû au fait que les glycosides cardiaques sont des ions calcium synergiques. Par conséquent, chez les patients atteints de la maladie de l'artère coronaire et des lésions athérosclérotiques des vaisseaux coronaires dans l'application des glycosides cardiaques peut aggraver l'angine de poitrine. La détérioration des patients peut également être expliquée par l'augmentation du choc du cœur et de la demande accrue en oxygène du myocarde. Au cours des dernières années, afin d'éviter ces effets sont recommandés antiangineux dans le groupe des antagonistovionov de calcium.
La diurèse, sous l'influence des glycosides cardiaques est améliorée; Cet effet est principalement due à l'amélioration générale de la circulation sanguine.
Les données sur l'effet sur la coagulation sanguine contradictoires, mais il est conseillé dans le traitement des glycosides cardiaques surveillent les indicateurs de la coagulation.
Les glycosides cardiaques ont également un effet sur le système nerveux central. Préparations adonis et le muguet est souvent utilisé conjointement avec des bromures et des préparations de valériane comme un moyen de calmer et d'améliorer la fonction cardiaque.
À fortes doses, les glycosides cardiaques peuvent provoquer des nausées et des vomissements, qui est due à leur impact direct sur le centre du vomissement et la zone de récepteur de chimiosensibilité (Voir. Émétiques), ainsi que des réflexions provoquées (par ingestion) irritantes effet sur la muqueuse gastrique. effet émétique est dû en partie à des réflexions qui se produisent lorsque les récepteurs cardiaques excités.
À fortes doses, une éventuelle perte d'appétit, diarrhée, troubles du système nerveux central (maux de tête, l'anxiété, l'insomnie, les effets dépressifs, troubles visuels).
Avec une surdose de glycosides cardiaques peut provoquer une bradycardie sévère, arythmie politopnye, bigemia ou trigéminisme, ralentir la conduction auriculo-ventriculaire. Les doses toxiques peuvent provoquer une fibrillation ventriculaire et arrêt cardiaque.
Dans le cadre de la possibilité de cumul, l'effet toxique peut, dans une certaine mesure l'utilisation manifeste à long terme coeur glikozidovv doses normales.
Lorsque l'intoxication associée à une surdose de glycosides cardiaques, faire une pause dans leur application, dont la durée dépend des propriétés cumulatives de la préparation utilisée et le tableau clinique; le cas échéant, donner les préparations de potassium et de médicaments anti-arythmiques (Voir. Difenin) .Kaly particulièrement indiqué pour une utilisation concomitante de diurétiques de glikozidovi cardiaques (saluretiki).
Lorsqu'il est administré dans le tissu adipeux sous-cutané, des solutions glycosides cardiaques sont irritantes.
Contre-indications générales à l'utilisation des glycosides cardiaques: bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire à des degrés divers, le syndrome Adams - Stokes - Morgan, l'angine de poitrine (l'utilisation de l'angine est possible seulement en présence d'une insuffisance cardiaque). La prudence est nécessaire dans l'infarctus du myocarde (utilisation est possible uniquement avec une insuffisance cardiaque sévère avec dilatation du myocarde); en état de choc ou de l'absence de signes d'insuffisance cardiaque, les glycosides cardiaques sont contre-indiqués.
éléments biochimiques et physico-chimiques du mécanisme d'action des glycosides cardiaques comprennent un certain nombre de processus interdépendants. De petites doses augmenter la teneur des catécholamines dans le myocarde, stimuler "Na + - K + - pompe" et ont un effet inotrope positif, ce qui est en corrélation avec une augmentation des concentrations de catécholamines. Des doses plus élevées inhibent Na + - K + - ATPase sarcolemme et "Na + - K + - Pompe", augmenter la teneur intracellulaire de Na + et d'activer le système d'échange de transsarkolemmnuyu Na + - Ca ~ +, ce qui provoque une augmentation des revenus dans les cellules de Ca, qui contribue effet inotrope positif supplémentaire. En outre, sous l'influence des agents cardiotoniques est une activité enzymatique inhibée de la phosphodiestérase (PDE principalement III), ce qui conduit à l'inhibition de la désintégration de l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) - «médiateur secondaire» participant à l'alimentation en énergie du processus de contraction dans les cellules du myocarde.
Une certaine importance est donnée à l'influence des glycosides cardiaques sur les récepteurs de l'adénosine et l'antagonisme de l'adénosine endogène a un effet inotrope négatif (voir. Théophylline).
Les doses toxiques provoquent une inhibition des glycosides cardiaques "Na + - K + pompe" perte de potassium intracellulaire, qui peut conduire à des effets arythmogènes de ces médicaments.
Dans la pratique médicale actuellement employé glycosides cardiaques individuels (à partir de plantes) et leurs dérivés semi-synthétiques et préparations neogalenic et galéniques (poudres, infusions, teintures, extraits). Parce que ces médicaments sont des substances puissantes, elles doivent être normalisées. Pour les méthodes biologiques dans ce but, physico-chimiques et, en fournissant la définition de l'activité dans les études animales (grenouilles, chats, pigeons).
Lors de l'utilisation des méthodes d'activité biologique est évaluée par comparaison avec le médicament cristallin standard et exprimé en unités. Un ICE (unité de grenouille d'action) correspond à une dose du médicament standard, entraînant dans certaines conditions expérimentales, arrêt cardiaque en systole dans la plupart des grenouilles expérimentales standard. Sous une unité de chat ou pigeon d'action (1 CUD 1 EDG) impliquent dose standard du médicament pour 1 kg de poids corporel, ce qui, dans certaines conditions expérimentales, les chats d'insuffisance cardiaque et les pigeons.
Необходимо учитывать, что величина терапевтической дозы для разных сердечных гликозидов зависит не только от их биологической активности, устанавливаемой указанными способами, но и от их всасывания из желудочнокишечного тракта, стойкости в организме и способности к кумулиции при повторном применении.

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