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Antimétabolites

Les antimétabolites sont des substances dont la structure chimique est similaire.
aux produits métaboliques naturels (métabolites) et inhibiteurs
la croissance et l'activité physiologique de ces composés endogènes.
Aux antimétabolites utilisés comme agents antitumoraux,
fait référence à un certain nombre de médicaments qui sont des analogues structurels de l'acide folique
lots (méthotrexate), purines (mercaptopurine, thioguanine, etc.), pyrimidines
(fluorouracile, fluoroafur, cytarabine).
L'effet cytostatique de tous ces médicaments est associé à une altération de la
thèse d'acide nucléique (ADN et ARN).
L'effet du méthotrexate est associé à l'inhibition de l'activité de l'enzyme pho
latreductase, provoquant la conversion de l'acide folique en son actif
forme - acide tétrahydrofolique, participant à la biosynthèse des acides nucléiques
les acides.
Les analogues de la purine (mercaptopurine, etc.) perturbent la biosynthèse des purines
nucléotides.
L'activité antitumorale du fluorouracile et de ses analogues est due à
leur transformation dans les cellules tumorales en inhibiteurs actifs de l'enzyme
nidinsynthétase impliquée dans la synthèse des acides nucléiques.