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Antipsychotiques

Le terme << antipsychotiques >> (antipsychotiques) a été proposé en 1967, lorsque la première classification des médicaments psychotropes a été élaborée. Ils ont désigné les moyens destinés au traitement des maladies graves du système nerveux central (psychose). Récemment, un certain nombre de pays ont commencé à considérer qu'il convenait de remplacer ce terme par le terme «médicaments antipsychotiques», car le «syndrome antipsychotique» n'est pas le principal, mais un effet secondaire - indésirable - qui complique l'effet thérapeutique des médicaments de ce groupe. Le défi actuel est la création de médicaments antipsychotiques dépourvus de composant antipsychotique. Néanmoins, le terme "antipsychotiques" continue d'être largement utilisé pour désigner ce groupe de médicaments.
Le groupe des antipsychotiques comprend un certain nombre de dérivés de la phénothiazine (chlorpromazine, etc.), les butyrophénones (halopéridol, etc.), les dérivés de la diphénylbutylpipéridine (flushpirylène, etc.) et d'autres groupes chimiques. L'alcaloïde de réserpine a également été l'un des premiers antipsychotiques. Actuellement, en raison de l'activité antipsychotique relativement faible, il a cédé la place à des médicaments modernes plus efficaces, mais a conservé son importance en tant qu'agent antihypertenseur.
Les antipsychotiques ont un effet multiforme sur le corps. L'une de leurs principales caractéristiques pharmacologiques est une sorte d'effet calmant, accompagné d'une diminution des réactions aux stimuli externes, d'un affaiblissement de l'agitation psychomotrice et de la tension affective, d'une suppression des sentiments de peur et d'un affaiblissement de l'agressivité. Leur principale caractéristique est la capacité de supprimer le délire, les hallucinations, l'automatisme et d'autres syndromes psychopathologiques et d'avoir un effet thérapeutique chez les patients atteints de schizophrénie et d'autres maladies mentales.
Les neuroleptiques aux doses habituelles n'ont pas d'effet hypnotique prononcé, mais ils peuvent provoquer une somnolence et contribuer à l'endormissement. Ils renforcent l'effet des somnifères et autres sédatifs (sédatifs), potentialisent également les effets des médicaments, des analgésiques, des anesthésiques locaux et affaiblissent les effets des psychostimulants (phénamine, etc.).
Un certain nombre d'antipsychotiques (groupes de phénothiazine, butyrophénone, etc.) ont une activité antiémétique; cet effet est associé à une inhibition sélective des zones de déclenchement (déclencheur) des chimiorécepteurs de la moelle allongée.
Un certain nombre d'antipsychotiques se caractérisent par leur capacité à exercer un effet cataleptogène.
Il existe des antipsychotiques, dont l'effet antipsychotique s'accompagne d'un sédatif (dérivés de phénothiazine aliphatiques, réserpine, etc.) ou d'un effet activateur (énergisant) (dérivés de pipérazine phénothiazine, certaines butyrophénones). Certains antipsychotiques sont des éléments inhérents à l'action antidépressive.
Ces propriétés pharmacologiques et d'autres de divers médicaments antipsychotiques sont exprimées à des degrés divers. La combinaison de ces propriétés et d'autres avec le principal effet antipsychotique détermine le profil de leur action et les indications pour une utilisation en psychiatrie et dans d'autres domaines de la médecine.
Dans les mécanismes physiologiques de l'action centrale des antipsychotiques, leur effet sur la formation réticulaire du cerveau est essentiel; ayant un effet déprimant sur cette partie du cerveau, les antipsychotiques éliminent son effet activateur sur le cortex cérébral. L'action des antipsychotiques n'est cependant pas limitée à l'effet sur la formation réticulaire. Leurs divers effets sont également associés à des effets sur l'apparition et la conduite de l'excitation dans différentes parties du système nerveux central et périphérique.
Parmi les mécanismes d'action neurochimiques des antipsychotiques, leur effet sur les processus médiateurs dans le cerveau est le plus étudié. À l'heure actuelle, de nombreuses données ont été accumulées sur l'effet des antipsychotiques (et d'autres médicaments psychotropes) sur les processus adrénergiques, dopaminergiques, sérotoninergiques, GABAergiques, cholinergiques et autres neurotransmetteurs, y compris l'effet sur les systèmes neuropeptidiques du cerveau.
Différents groupes d'antipsychotiques et de médicaments individuels, ainsi que les médicaments psychotropes d'autres groupes, diffèrent par leur effet sur la formation, l'accumulation, la libération du métabolisme de divers neurotransmetteurs et leur interaction avec des récepteurs dans différentes structures cérébrales, ce qui affecte considérablement leurs propriétés pharmacologiques et leur efficacité thérapeutique.
Récemment, une grande attention a été accordée à l'interaction des antipsychotiques avec les structures cérébrales dopaminergiques. Selon les données modernes, la dopamine, qui est un précurseur dans le processus de biosynthèse de la noradrénaline, a une signification indépendante en tant que médiateur chimique des influx nerveux dans certaines structures cérébrales et joue un rôle important dans les processus d'activité nerveuse. Il est établi que le dysfonctionnement de la fonction médiatrice de la dopamine est l'un des mécanismes pathogénétiques pour le développement du parkinsonisme et d'autres troubles extrapyramidaux (voir Dopamine, Médicaments pour le traitement du parkinsonisme). Des changements dans la formation et la fonction de la dopamine sont également observés dans diverses conditions psychopathologiques. Il y a des raisons de croire que l'effet sur les processus dopaminergiques joue un rôle important dans le mécanisme d'action des antipsychotiques, bien qu'ils agissent en même temps sur d'autres systèmes médiateurs.
Il a été démontré que les antipsychotiques de différents groupes (phénothiazines, butyrophénones, etc.) bloquent les récepteurs de la dopamine de différentes structures cérébrales. On pense que cette action provoque une activité antipsychotique, et l'inhibition des récepteurs noradrénergiques centraux (en particulier, dans la formation réticulaire) détermine l'effet principalement sédatif, ainsi que les effets hypotenseurs observés en clinique.
La «cible» des antipsychotiques est principalement les récepteurs D (voir Dopamine).
Non seulement l'activité antipsychotique des antipsychotiques, mais aussi le principal effet secondaire provoqué par eux, le << syndrome neuroleptique >> (troubles extrapyramidaux similaires au parkinsonisme) sont associés à l'inhibition de l'activité médiatrice de la dopamine. Cet effet s'explique par l'effet bloquant des antipsychotiques sur les formations sous-corticales du cerveau (substantia nigra et striatum, tubercules, régions interlimbiques et mésocorticales), où un nombre important de récepteurs sensibles à la dopamine sont localisés. Parmi les antipsychotiques les plus connus, les récepteurs noradrénergiques sont plus fortement affectés par la chlorpromazine, la lévomépromazine, la thioridazine et les dopaminergiques par la fluorophénazine, l'halopéridol et le sulpiride.
Les effets extrapyramidaux secondaires ne sont pas entièrement en corrélation avec l'activité antipsychotique de divers antipsychotiques, ce qui indique la sensibilité inégale de diverses structures cérébrales dopaminergiques à différents composés chimiques; cela crée des perspectives pour la production d'antipsychotiques avec une action antipsychotique sélective sans effets extrapyramidaux négatifs prononcés. Il a également été noté qu'un effet extrapyramidal secondaire moindre est généralement observé chez les antipsychotiques ayant une activité anticholinergique plus importante. En effet, les composés aux propriétés anticholinergiques ont un effet antiparkinsonien.
L'un des antipsychotiques à activité antipsychotique prononcée, qui ne provoque pratiquement pas d'effets secondaires extrapyramidaux, est le médicament azaleptine (syn: clozapine, leponex) - un dérivé de pipérazino-dibenzodiazépine.
Il convient de noter que les antipsychotiques, qui provoquent des effets extrapyramidaux plus prononcés, ont l'activité la plus cataleptogène dans les conditions expérimentales, ce qui peut s'expliquer par le blocage des récepteurs de la dopamine et permet de prédire la possibilité de troubles extrapyramidaux sur la base d'une étude expérimentale.
L'effet sur les récepteurs centraux de la dopamine explique le mécanisme de certains troubles endocriniens causés par les antipsychotiques, notamment la stimulation de la lactation. En bloquant les récepteurs hypophysaires de la dopamine, les antipsychotiques augmentent la sécrétion de prolactine. Agissant sur l'hypothalamus, les antipsychotiques inhibent également la sécrétion de corticotropine et d'hormone de croissance.
Sur le plan pharmacocinétique, la plupart des antipsychotiques se caractérisent par une bonne absorption à différentes voies d'administration (par la bouche, par voie intramusculaire). Ils traversent la barrière hémato-encéphalique, mais ils s'accumulent dans le cerveau en quantités beaucoup plus faibles que dans les organes internes (foie, poumons). Métabolisé dans le foie et excrété en quantité importante avec l'urine, en partie avec les matières fécales.
La plupart des antipsychotiques «ordinaires» ont une demi-vie relativement courte dans le corps et ont un effet court après une seule injection. Des médicaments spéciaux à action prolongée ont été créés (voir Fluorophénazine-décanoate, Flushpirilen, Pimozid, etc.), qui ont un effet à long terme avec l'administration parentérale ou l'ingestion.