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antidépresseurs

Les premiers médicaments qui ont reçu une utilisation spécifique comme agents pour le traitement de la dépression, sont apparus à la fin des années 50 de ce siècle.
En 1957, l'étude de certains dérivés de l'hydrazide de l'acide isonicotinique comme un des médicaments anti-tuberculeux ont attiré l'attention sur leur effet euphorique. 2-isopropyl-1 induite par izonikotinoilgidrazin patients euphorie et l'excitation générale. L'étude de cette formulation en psihoatricheskoy clinique a démontré qu'il est efficace dans le traitement de patients avec des états dépressifs. Sur la base des éléments de structure chimique (de nikotinoilgidrazid isopropylique ...), il a été nommé << >> Iproniazide. Ce médicament est devenu le fondateur d'un nouveau groupe d'antidépresseurs sredstv- psychotropes.
Dans le même activité antidépressive a été détecté dans le chlorhydrate de N- (3- diméthylaminopropyl) - iminodibenzila, appelé << >> imipramine.
Iproniazide étudier le mécanisme d'action a montré qu'il a une caractéristique d'inhibition de la monoamine oxydase (MAO) - enzyme provoquant l'inactivation et de la désamination oxydative des monoamines, y compris la norépinéphrine, la dopamine, la sérotonine, i.e. neurotransmetteurs clés qui favorisent la transmission de l'excitation nerveuse dans le système nerveux central. Quand les états dépressifs une diminution de l'activité de noradrénergiques et sérotoninergiques transmission synaptique, de sorte que l'inhibition de l'inactivation provoquée et l'accumulation iproniazid dans le cerveau de ces neurotransmetteurs peut être considéré comme un composant principal dans le mécanisme de l'effet antidépresseur.
Iproniazide et synthétisées dans les futurs médicaments similaires firent constitué un groupe d'antidépresseurs - inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO).
Imipramine mécanisme d'action différent de iproniazid. Il est un inhibiteur de la MAO, mais stimule aussi le processus de transmission synaptique dans le cerveau. Connaît tout à ce sujet est que les blocs de imipramine >> << recaptage des neurotransmetteurs monoamines des terminaisons nerveuses présynaptiques, résultant en eux dans la fente synaptique et l'activation de la transmission synaptique. La structure chimique imipramine est un composé tricyclique (voir Eq.), Et donc l'antidépresseur synthétisé et fermer plus tard médicaments ont été appelés les antidépresseurs tricycliques.
Pendant longtemps, les antidépresseurs - inhibiteurs de la MAO et les antidépresseurs tricycliques ont été les deux principales << >> antidépresseurs typiques. En dépit de la différence de mécanisme d'action de l'efficacité antidépressive a été considérée comme le résultat d'un analogue, à savoir l'activation, l'effet sur la transmission synaptique. Initialement pensé que la clé du mécanisme d'action des antidépresseurs est l'activation de la transmission noradrénergique, puis a commencé à attacher une grande importance à l'activation de la transmission sérotoninergique.
Au fil du temps, il existe des preuves de nouveaux antidépresseurs qui sont différents des >> << (inhibiteurs de la MAO et tricycliques) typiques. Il est nécessaire de clarifier la classification des médicaments dans ce groupe.
Un rôle important a été joué par l'établissement d'oxydases hétérogénéité monoamine. Il est avéré qu'il existe deux types d'enzymes - le type MAO A et de type B, qui diffèrent dans les substrats soumis à leur action. MAO-A inhibe la désamination de la noradrénaline principalement l'adrénaline, la dopamine, la sérotonine, la tyramine et la MAO-B - désamination de phényléthylamine et d'autres amines. inhibiteurs de la MAO peuvent avoir une influence mixte << >> en agissant sur les deux types de l'enzyme, que ce soit affecte sélectivement un type d'enzyme. Il y a non-compétitive et une inhibition compétitive, réversible et irréversible. Tout cela peut affecter de manière significative les propriétés pharmacologiques et thérapeutiques de différents inhibiteurs de la MAO.
Iproniazide et ses analogues les plus proches (de Isocarboxazid, phénelzine, tranylcypromine et d'autres médicaments de la première génération) se sont avérés être des antidépresseurs efficaces, mais en raison des étapes aveugles et irréversibles dans leur application ont été observés des effets secondaires indésirables. Impossible prouvé leur utilisation en conjonction avec un certain nombre d'autres médicaments (en raison d'une violation de leur métabolisme).
Les médicaments de ce groupe détruisent complètement la MAO, et nécessite un minimum de 2 semaines pour rezinteza enzyme.
L'un des effets secondaires graves lors de l'utilisation de ces médicaments est la soi-disant << >> fromage (ou plutôt tyramine) syndrome. Il est exprimé dans le développement de crises hypertensives et d'autres complications lors de l'application iprazida et ses analogues avec des aliments contenant de la tyramine ou précurseurs de la tyrosine (fromages, viandes, et autres.) En plus des médicaments la structure tiraminopodobnoy. La principale cause de ces complications est d'inhiber la dégradation enzymatique de la tyramine hypertenseur ayant une activité. Ces complications et de la toxicité globale élevée (effet préjudiciable sur le foie et d'autres organes) ont conduit au fait que la quasi-totalité de la première génération d'inhibiteurs de la MAO ont été exclus de la gamme de médicaments. L'utilisation limitée a seulement nialamide. Finalement, il est devenu clair qu'il existe des moyens qui ont un effet inhibiteur sélectif contre la MAO-A ou de type B. Par exemple, un inhibiteur sélectif de la MAO-A est hlorgilin relative à propargylamino groupe, inhibiteur sélectif de la MAO-B - DEPRENYL. application pratique Hlorgilin ne reçoit pas, et DEPRENYL utilisation limitée comme adjuvant dans le traitement de la maladie de Parkinson (voir. Deprenil).
Une réalisation majeure de ces derniers temps est la création d'une nouvelle génération d'antidépresseurs - inhibiteurs de la MAO, fournissant effet sélectif et réversible sur l'activité de la MAO. Le premier représentant de ce groupe de domestique pirazidil ​​antidépresseur largement utilisé dans la pratique médicale. Les médicaments de ce groupe ont une grande efficacité, à large spectre d'action et une bonne tolérance. Il y a d'autres antidépresseurs - inhibiteurs de la MAO, l'action réversible (tetrindol, inkazan, eprobemide, moclobémide, etc.).
Les antidépresseurs tricycliques inverse habituellement simultanément inhiber l'absorption neuronale de différentes amines de neurotransmetteurs (noradrénaline, dopamine, sérotonine). Cependant, il existe des anti-dépresseurs, sélectifs en ce qui concerne l'inhibition de saisie différents monoamines. Donc, maprolin inhibe plus activement la capture de noradrénaline. Au cours des dernières années, il a commencé à accorder plus d'attention au rôle de la sérotonine dans le mécanisme d'action des antidépresseurs. antidépresseurs obtenus de nouveaux groupes chimiques (fluoxétine, fluvoxamine, etc.), inhibant Plus sélectivement l'absorption neuronale de la sérotonine que la saisie de la noradrénaline et de la dopamine. inhibiteur de recapture de la sérotonine est également un antidépresseur trazodone.
Avec antidépresseurs - inhibiteurs de la MAO et les antidépresseurs tricycliques sont maintenant connus par un certain nombre d'antidépresseurs qui sont différents du type << >> à la fois la structure et le mécanisme d'action. des antidépresseurs tricycliques structure obtenue (<< >> atypique, non pas a un effet inhibiteur sur l'absorption neuronale des neurotransmetteurs, ainsi que sur l'activité de la MAO (miansérine, etc.). On obtient également des antidépresseurs et de la structure bicyclique à la structure chimique différente.
La propriété commune de tous les antidépresseurs - timolepticheskoe leur action, à savoir, impact positif sur la sphère affective du patient, accompagnée d'une amélioration de l'humeur et l'état mental général. D'autres antidépresseurs diffèrent, cependant, la quantité des propriétés pharmacologiques. Donc, imipramine, inkazana et une autre action des antidépresseurs de timolepticheskoe combiné avec un effet stimulant, tandis que amitriptyline, azafena, fluacizine prononcé composant sédatif. Maprotiline avoir un effet antidépresseur anxiolytique combinés et des effets sédatifs. inhibiteur de la MAO nialamide a un effet stimulant. Pirazidol affecte non seulement les symptômes de la dépression, mais a également un effet nootropique (voir. Nootropiques), améliore cognitive << >> (<< fonction cognitive >> CNS.
Lors de la sélection des fonds pour la pharmacothérapie de la dépression doit prendre en compte les caractéristiques pharmacologiques et toxicologiques d'un médicament, la structure simptomatologicheskuyu de la maladie et le niveau de gravité de l'état dépressif. Antidépresseurs ont été utilisés non seulement dans la pratique psychiatrique. Ils sont utilisés pour traiter un certain nombre de maladies neurovégétatives et somatiques qui peuvent parfois être considérées comme une manifestation de << >> dépression masquée. Il existe des preuves de l'efficacité des antidépresseurs chez les patients souffrant de dyskinésie des organes abdominaux, la maladie cardiaque ischémique, syndrome de douleur chronique et d'autres.
Lors du choix d'un antidépresseur doit être considérée comme sa portabilité. Certains antidépresseurs tricycliques (imipramine, l'amitriptyline) à des doses élevées et l'utilisation à long terme peuvent avoir un effet cardiotoxique. Ils doivent être utilisés avec prudence chez les patients ayant une maladie cardiaque. Plusieurs antidépresseurs triklicheskih (amitriptyline, fluacizine, imipramine, et d'autres.) A exprimé l'activité holinoliticheskoy, ce qui les rend difficiles à utiliser chez les patients atteints d'hypertrophie prostatique, l'atonie intestinale et de la vessie, le glaucome, les maladies cardiovasculaires. En raison des effets secondaires graves de la plupart << >> anciens antidépresseurs - inhibiteurs de la MAO ne sont pas utilisés en médecine, cependant, la pratique est largement inclus réversibles MAO inhibiteurs actions, Caractérisé par une bonne tolérance (pirazidol et al.).
Les antidépresseurs tricycliques et autres facilement absorbés lorsqu'ils sont pris par voie orale, mais leur effet thérapeutique se développe habituellement progressivement. Timolepticheskoe effet se produit habituellement dans les 5-10 jours ou plus depuis le début de Prema drogue. On croit que l'action prolongée est expliqué par le fait que le développement d'un effet antidépresseur est non seulement liée à l'accumulation de neurotransmetteurs dans les terminaisons nerveuses, mais également faire avancer progressivement sous l'influence des changements adaptatifs dans la circulation des neurotransmetteurs de la sensibilité du cerveau pour les récepteurs. Il convient de noter toutefois que l'effet thérapeutique se manifeste à des moments différents en utilisant différents antidépresseurs. Ainsi, l'effet de certains des nouveaux médicaments (par exemple, tetrindol) est représenté dans les 2 - 3 jours après le début du traitement. Compte tenu des connaissances actuelles sur les antidépresseurs appropriés suivant leur classification. 1. Antidépresseurs - inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO):
a) inhibiteurs de la MAO actions irréversibles;
b) les inhibiteurs de la MAO réversibles. 2. Antidépresseurs - inhibiteurs de la recapture neuronale:
a) les inhibiteurs non sélectifs de l'absorption neuronale;
b) des inhibiteurs sélectifs de l'absorption neuronale. 3. Antidépresseurs différents groupes.

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