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médicaments curarisants

Curare et curarisants médicaments utilisés en médecine pour se détendre les muscles squelettiques, principalement dans les opérations chirurgicales. L'action de ces médicaments est associée à leur effet spécifique sur les nerfs cholinergiques dans les bornes du moteur.
Le curare est un mélange d'extrait condensé à partir d'une espèce végétale Amérique du Sud Strychnos (S.toxifera et al.) Et Shondodendron (Ch tomentosum, Ch Rlatyphyllum, etc ....); Il a longtemps été utilisé par la population locale comme un poison pour les flèches.
Blesser une flèche empoisonnée provoque l'immobilisation de l'animal ou la mort à la suite d'une asphyxie due à la fin de la contraction des muscles respiratoires. Au milieu du siècle dernier, il a été constaté que causés par l'utilisation du curare immobilisation dépend de l'interruption de la transmission de l'excitation de nerfs moteurs aux muscles (Claude Bernard, EV Pelikan). A l'heure actuelle, cette action est considérée comme un résultat du curare bloquant les récepteurs cholinergiques dans le n-muscle squelettique. Il les prive d'occasions d'interagir avec l'acétylcholine, qui est un médiateur de l'excitation nerveuse, formée dans les terminaisons des nerfs moteurs.
En 1935 g.byl a révélé que le principal ingrédient actif curare "de pipe" et Shondodendron tomentosum - alcaloïde d-tubocurarine.
d-tubocurarine trouvé une application en médecine comme un moyen de relâchement des muscles squelettiques (périphérique myorelaxants).
Relaxants musculaires utilisés sont également des composés synthétiques, alcaloïdes et leurs dérivés.
Différents myorelaxants ont différents mécanismes d'action, et en relation avec les particularités de l'influence sur le processus de transmission synaptique, ils sont divisés en deux groupes principaux.
A. H e d o o l i p et s y w u et f (antidepolyarizuyuschego), myorelaxants (pahikurare). Celles-ci comprennent la d-tubocurarine, diplatsin, kvalidil et d'autres médicaments qui sont des antagonistes de l'acétylcholine; elles paralysent la transmission neuromusculaire en raison du fait que diminue la sensibilité des récepteurs cholinergiques n-synaptique dans le domaine de l'acétylcholine et ainsi faire obstacle à la dépolarisation et la plaque d'extrémité d'excitation de la fibre musculaire. Les composés de ce groupe sont vraies substances kurarepodobnymi. antagonistes pharmacologiques de ces composés sont anticholinestérasiques: opprimer doses appropriées de l'activité de la cholinestérase, ils se traduisent par l'accumulation d'acétylcholine synaptique, ce qui affaiblit avec l'augmentation des concentrations de substances avec le curarisant d'interaction n-cholinergiques récepteurs et restaure la conductivité neuromusculaire.
B. D o o l i p et s dans e e u et préparations (leptokurare) provoquent la relaxation musculaire, fournissant une action cholinomimétiques, accompagné par la dépolarisation persistante, à savoir, agissant comme il y a des quantités excessives de l'acétylcholine, ce qui perturbe également la conduction de l'excitation du nerf au muscle. Les médicaments de ce groupe relativement rapidement hydrolysé par la cholinestérase et avec une seule administration ont un effet à court terme; médicaments anticholinestérasiques augmentent leur effet. Représentant de ce groupe est ditilin.
Certains myorelaxants peuvent avoir des effets mixtes antidepolyarizuyuschego et dépolarisants.
. D-tubocurarine, diplatsin, ditilin etc. sont des bis-composés d'ammonium quaternaire; sa caractéristique est la présence de deux groupes onium. Dans le processus de recherche des substances curare, il a été constaté que peuvent posséder une activité kurarepodobnymi et des amines tertiaires. Parmi les différents types de plantes Larkspur (Delphinium), ci-joint. renoncule (Ranunculaseae) alcaloïdes isolés (kondelfin, metillikakonitin et al.) sont des bases tertiaires, mais ont exprimé des propriétés kurarepodobnymi.