This page has been robot translated, sorry for typos if any. Original content here.

Attention! Les informations sont fournies à titre indicatif uniquement!
Avant de prendre, assurez-vous de consulter un médecin!
RÉPERTOIRE DU SITE UNIQUEMENT. PAS UNE PHARMACIE! Nous ne vendons pas de médicaments! Aucun!

Bloqueurs des canaux calciques (antagonistes des ions calcium)

Les ions calcium jouent un rôle important dans la régulation de la vie
organisme. Pénétrant dans les cellules, ils activent la bioénergie intracellulaire
processus génétiques (conversion de l'ATP en AMPc, phosphorylation des protéines
et autres) qui assurent la mise en œuvre des fonctions physiologiques de ces cellules.
Le transport transmembranaire des ions calcium se produit par
les canaux, qui sont des protéines macromoléculaires, disséquent
contenant des bicouches peptidiques de la membrane cellulaire et contenant des
sites (récepteurs) qui reconnaissent les ions calcium. Ils les appellent calcium
ou canaux "lents" (contrairement aux canaux "rapides", via
qui transportait d'autres ions).
Dans le corps, le flux de Ca B2 + à travers les membranes est régulé par un certain nombre d'endo-
facteurs génétiques (neurogènes, médiateurs - acétylcholine, catéchol -
mines, sérotonine, histamine, etc.).
À la fin des années 60 de ce siècle, la capacité a été découverte
certaines substances pharmacologiques exogènes inhibent le passage
Ca B2 + à travers les canaux "lents". Les premières de ces substances étaient des dérivés
phénylalkylamine - prénylamine (diphryl) et vérapamil, proposés
initialement comme agents de dilatation coronaire. À l'heure actuelle
il a été démontré qu'un certain nombre de composés ont un effet similaire. Leur
combinés sous le nom de groupe "inhibiteurs calciques"
"bloqueurs" de canaux "lents", "bloqueurs d'entrée de calcium", etc.
La dénomination "antagonistes des ions calcium" est acceptée.
Les principaux représentants (typiques) de ce groupe sont
médicaments actuellement vérapamil, nifédipine (phénigidine), diltiazem.
Conformément à la structure chimique de ces médicaments et des médicaments apparentés
Ils sont divisés en 3 sous-groupes: 1) phénylalkylamines (vérapamil, gallopamil, etc.);
2) dihydropyridines (nifédipine, nicardipine, etc.); 3) benzothiazépines
(diltiazem, etc.).
Les antagonistes des ions calcium comprennent également la cinnarizine (voir),
flunarizine (voir) et d'autres médicaments, cependant en rapport avec
actions aveugles, ils ne sont pas classés comme des drogues "typiques"
de ce groupe.
Ces dernières années, les antagonistes des ions calcium ont trouvé
application dans divers domaines de la médecine. Un large éventail de leurs actions
en raison de la variété des ions calcium physiologiques
processus. Les ions calcium contribuent à une contractilité myocardique accrue,
affecter l'activité du nœud sinusal et la conduction auriculo-ventriculaire,
provoquer une vasoconstriction et une résistance vasculaire accrue,
augmenter le tonus des bronches et des organes du tractus gastro-intestinal,
uretères et voies urinaires; stimuler la sécrétion d'hormones hypo
libération de catécholamines physiques et surrénales, ainsi que l'agrégation
plaquettes et autres. Les ions calcium sont impliqués dans le processus d’isolement des
diateurs avec terminaisons nerveuses présynaptiques.
Dans des conditions pathologiques (ischémie, hypoxie, etc.), les ions Ca '+,
surtout avec leur concentration accrue, peut renforcer excessivement
processus de métabolisme cellulaire, augmentent le besoin de tissus pour l'acide
genre et provoquer divers processus destructeurs. Dans ces conditions
les antagonistes des ions calcium peuvent avoir une pharmacothérapie pathogène
effet rapeptique.
Malgré le caractère commun de la propriété principale (blocus des "lents"
canaux), les antagonistes du Ca B2 + diffèrent par leur action pharmacologique,
en raison des particularités de leur structure chimique et physico-chimique
propriétés, la capacité d'affecter directement intracellulaire
processus.
Différents types de canaux calciques sont actuellement isolés.
(L, T, N, P) avec différentes propriétés biophysiques. Paul-
Ils suggèrent que différents types de canaux contiennent des récepteurs discrets pour
différents groupes d'antagonistes des ions calcium, avec lesquels dans un certain
caractéristiques liées au degré de leur action sur les processus physiologiques.
Dans la forme la plus générale, les différences dans l'action des principaux antagonistes
Ca B2 + sur le système cardiovasculaire s'exprime de façon plus forte
l'effet du vérapamil sur la conduction auriculo-ventriculaire et, dans une moindre mesure,
sur les muscles lisses des vaisseaux sanguins; la nifédipine affecte également plus les muscles
vaisseaux et moins - sur le système de conduction du cœur; diltiazem environ
affecte également les muscles des vaisseaux sanguins et le système de conduction; nitrene
dipin affecte presque sélectivement les vaisseaux périphériques et n'affecte pas
l'excitabilité et le système de conduction du cœur.
De plus, les médicaments de ce groupe diffèrent
indicateurs pharmacologiques, pharmacocinétique, effets secondaires.
Ainsi, la plupart des médicaments ont une courte demi-vie, et
ils doivent être pris 3-4 fois par jour, et pour la nitrendipine ce
la période est de 8 à 12 heures, et il suffit de la prendre 1 ou 2 fois
par jour. L'amlodipine a été créée avec une demi-vie de 35 à 50 heures.
Parmi les effets secondaires de la prise de vérapamil, la constipation est souvent observée
(selon les statistiques, plus de 40% des patients); à l'admission
nifédipine - bouffées vasomotrices, rougeur du visage (jusqu'à 30% des patients),
maux de tête (jusqu'à 80%); ces effets sont similaires aux effets secondaires,
observée lors de la prise de nitroglycérine (voir). Bien que les données sur la
il n'y a pas d'action génique des antagonistes du Ca B2 +, ces médicaments (comme d'autres
médicaments relativement nouveaux) ne devraient pas être prescrits
Ceinture et pendant l'allaitement.
Les principaux antagonistes des ions calcium sont
agents cardiovasculaires. Causant une vasodilatation et diminuant
résistance vasculaire périphérique, ils abaissent la tension artérielle, améliorent
le flux sanguin coronaire, ont un effet antianginal. Médicaments
affectant l'excitabilité et la conduction du cœur, sont utilisés dans
comme médicaments antiarythmiques. Ils sont attribués à un spécial (IV)
un groupe de médicaments antiarythmiques (voir Médicaments antiarythmiques.).
Les propriétés importantes des antagonistes des ions calcium sont leur antiagrégation
action de gation, la capacité de réduire l'agrégation plaquettaire,
contribuer à leur désagrégation; ils augmentent l'élasticité (déformation
charge) des globules rouges, réduire la viscosité du sang. Il existe des preuves de
effets hypolipidémiques et antisclérotiques de ces médicaments.
Avec l'accumulation de nouvelles données sur le rôle des ions calcium dans les pathologies
les processus et la création de nouveaux antagonistes du Ca B2 + sont précisés et
les indications de leur utilisation se multiplient. Il existe des preuves d'un
action des antagonistes du calcium dans les spasmes bronchiques (selon les rapports,
l'action d'arrêt pour le spasme bronchique ces médicaments (nifédipine, vérapamil)
n'ont pas, mais ils peuvent être utilisés comme support
thérapie, en particulier chez les patients souffrant d'asthme bronchique, combiné avec une maladie coronarienne. Ils sont
également montré aux patients présentant une augmentation des réactifs bronchoconstricteurs
nostrum - avec rhume, spasme bronchique post-charge, etc.) et violations
circulation cérébrale. Des médicaments relativement sélectifs apparaissent
effet cérébrovasculaire (nimodipine) (Voir Moyens améliorant
circulation cérébrale.). L’efficacité du vérapamil, nifedi-
épingle, nimodipine avec migraine. La possibilité d’utiliser des
parathas de ce groupe pour l'épilepsie, les dyskinésies chez les patients atteints de schizophrénie et
autres maladies du système nerveux central.
Récemment, un certain nombre de nouveaux antagonistes des ions calcium ont été développés.
(nisoldipine, amlodipine, félodipine, etc.).