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Inhibiteurs des canaux calciques (antagonistes des ions calcium)

Les ions calcium jouent un rôle important dans la régulation de la vie
organisme. Pénétrant dans les cellules, ils activent la bioénergie intracellulaire
processus génétiques (conversion de l'ATP en AMPc, phosphorylation de protéines)
et autres) qui assurent la mise en œuvre des fonctions physiologiques de ces cellules.
Le transport transmembranaire des ions calcium se fait par
les canaux, qui sont des protéines macromoléculaires, disséquent
contenant des biocouches peptidiques de la membrane cellulaire et contenant des
sites (récepteurs) qui reconnaissent les ions calcium. Ils les appellent calcium
ou des canaux «lents» (contrairement aux canaux «rapides», via
qui transportait d'autres ions).
Dans le corps, le flux de Ca B2 + à travers les membranes est régulé par un certain nombre de
facteurs géniques (neurogènes, médiateurs - acétylcholine, catéchol -
mines, sérotonine, histamine, etc.).
À la fin des années 60 de ce siècle, la capacité a été découverte
certaines substances pharmacologiques exogènes inhibent le passage
Ca B2 + à travers les canaux "lents". Les premières de ces substances étaient des dérivés
phénylalkylamine - prénylamine (diphryle) et vérapamil, proposé
initialement comme agents de dilatation coronaires. À présent
un certain nombre de composés ont eu un effet similaire. Leur
combinés sous le nom de groupe "bloqueurs des canaux calciques"
"bloqueurs", "bloqueurs d'entrée de calcium", etc.
La dénomination "antagonistes des ions calcium" est acceptée.
Les principaux représentants (typiques) de ce groupe sont en
actuellement médicaments vérapamil, nifédipine (phénigidine), diltiazem.
Conformément à la structure chimique de ces médicaments et des médicaments apparentés
Ils sont divisés en 3 sous-groupes: 1) les phénylalkylamines (vérapamil, gallopamil, etc.);
2) les dihydropyridines (nifédipine, nicardipine, etc.); 3) benzothiazépines
(diltiazem, etc.).
Les antagonistes des ions calcium incluent également la cinnarizine (voir),
flunarizine (voir) et d’autres médicaments, toutefois en rapport avec
actes aveugles, ils ne sont pas classés comme drogues "typiques"
de ce groupe.
Au cours des dernières années, les antagonistes des ions calcium ont été largement répandus.
application dans divers domaines de la médecine. Un large éventail de leurs actions
en raison de la variété des ions de calcium physiologiques
processus. Les ions calcium contribuent à augmenter la contractilité du myocarde,
affecter l'activité du nœud sinusal et la conduction auriculo-ventriculaire,
vasoconstriction et augmentation de la résistance vasculaire,
augmenter le tonus des bronches et des organes du tractus gastro-intestinal,
les uretères et les voies urinaires; stimuler la sécrétion d'hormones hypo
libération de catécholamines physique et surrénalienne, ainsi que l'agrégation
plaquettes et autres, les ions calcium étant impliqués dans le processus d’isolement des neurones
diateurs avec terminaisons nerveuses présynaptiques.
Dans des conditions pathologiques (ischémie, hypoxie, etc.), les ions Ca '+,
surtout quand leur concentration est augmentée, ils peuvent exagérer
processus de métabolisme cellulaire, augmentent le besoin de tissus pour l'acide
trier et provoquer divers processus destructeurs. Dans ces conditions
les antagonistes des ions calcium peuvent avoir un pharmacothérapeutique
effet rapeptique.
Malgré le caractère commun de la propriété principale (blocus de "slow"
canaux), les antagonistes du Ca B2 + diffèrent par leur action pharmacologique,
en raison des particularités de leur structure chimique et de leurs propriétés physico-chimiques
propriétés, la capacité à affecter directement intracellulaire
processus.
Différents types de canaux calciques sont actuellement isolés.
(L, T, N, P) avec différentes propriétés biophysiques. Paul-
Ils suggèrent que différents types de canaux contiennent des récepteurs discrets pour
différents groupes d'antagonistes des ions calcium, avec lesquels, dans un certain
degré caractéristiques de leur action sur les processus physiologiques.
Dans sa forme la plus générale, les différences d’action des principaux antagonistes
Ca B2 + sur le système cardiovasculaire sont exprimés dans une plus forte
l'effet du vérapamil sur la conduction auriculo-ventriculaire et, dans une moindre mesure,
sur les muscles lisses des vaisseaux sanguins; la nifédipine affecte également les muscles plus
vaisseaux et moins - sur le système de conduction du coeur; diltiazem environ
affecte également les muscles des vaisseaux sanguins et le système de conduction; nitrène
dipin affecte presque sélectivement les vaisseaux périphériques et n'affecte pas
l'excitabilité et le système de conduction du coeur.
En outre, les médicaments de ce groupe diffèrent par d’autres
indicateurs pharmacologiques, pharmacocinétique, effets secondaires.
Ainsi, la plupart des médicaments ont une demi-vie courte et
ils doivent être pris 3 à 4 fois par jour et, pour la nitrendipine,
la période est de 8 à 12 heures et il suffit de la prendre 1 ou 2 fois
par jour Le médicament amlodipine a été créé avec une demi-vie de 35-50 heures.
La constipation est souvent observée parmi les effets secondaires de la prise de vérapamil.
(selon les statistiques, plus de 40% des patients); à l'admission
nifédipine - bouffées vasomotrices, rougeur du visage (jusqu'à 30% des patients),
maux de tête (jusqu'à 80%); ces effets sont similaires aux effets secondaires,
observé lors de la prise de nitroglycérine (voir). Bien que les données sur la tératose
il n’existe pas d’action génétique des antagonistes du Ca B2 +, ces médicaments (comme d’autres
médicaments relativement nouveaux) ne doivent pas être prescrits
Ceinture et quand allaiter.
Les antagonistes des ions calcium sont principalement utilisés
agents cardiovasculaires. Causant une vasodilatation et diminuant
résistance vasculaire périphérique, ils abaissent la pression artérielle, améliorent
débit sanguin coronarien, ont un effet anti-angineux. Drogues
affectant l'excitabilité et la conduction du cœur, sont utilisés dans
comme médicaments anti-arythmiques. Ils sont affectés à un spécial (IV)
un groupe de médicaments anti-arythmiques (voir Médicaments anti-arythmiques.).
Les propriétés importantes des antagonistes des ions calcium sont leur antiagrégation
gation, la capacité de réduire l’agrégation plaquettaire,
contribuer à leur désagrégation; ils augmentent l’élasticité (déforma-
charge) des globules rouges, réduisent la viscosité du sang. Il y a des preuves de
effets hypolipidémiants et antisclérotiques de ces médicaments.
Avec l’accumulation de nouvelles données sur le rôle des ions calcium dans les pathologies
processus et la création de nouveaux antagonistes du Ca B2 + sont en cours de spécification et
les indications pour leur utilisation sont en expansion. Il y a des preuves d'un positif
action des antagonistes du calcium dans les spasmes bronchiques (selon des rapports,
l'action d'arrêt des spasmes bronchiques de ces médicaments (nifédipine, vérapamil)
n'ont pas, mais ils peuvent être utilisés comme support
traitement, en particulier chez les patients souffrant d’asthme bronchique, associée à une maladie coronarienne. Ils sont
également montré aux patients avec l'augmentation de réactif bronchoconstricteur-
nostrum - avec rhume, broncho-spasme post-charge, etc.) et violations
circulation cérébrale. Des médicaments relativement sélectifs apparaissent
effet cérébrovasculaire (nimodipine) (voir Moyens d'amélioration
circulation cérébrale.). L’efficacité du vérapamil, nifedia-
broche, nimodipine avec migraine. La possibilité d’utiliser des
parathas de ce groupe pour l'épilepsie, les dyskinésies chez les patients atteints de schizophrénie et
autres maladies du système nerveux central.
Récemment, un certain nombre de nouveaux antagonistes des ions calcium ont été développés.
(nisoldipine, amlodipine, félodipine, etc.).