les bloqueurs des canaux de calcium (antagonistes des ions calcium)

Les ions calcium jouent un rôle important dans la régulation des fonctions vitales
organisme. Pénétrant dans la cellule, ils activent bioener- intracellulaire
processus -Energy (de conversion de l'ATP en AMPc, la phosphorylation des protéines
et al.), assurant la réalisation des fonctions physiologiques de ces cellules.
Le transport transmembranaire d'ions calcium se produit à travers spé-
canaux cielles, qui sont des protéines macromoléculaires rassekayu-
membrane cellulaire biosloi peptidique convenable et contenant spécifique
les sites (récepteurs) qui reconnaissent des ions calcium. Appelez-les calcium
ou "lent" canaux (par opposition à la voie «rapide», par le biais
d'autres ions sont transportés).
Dans l'organisme, le flux de Ca + B2 à travers la membrane est régulée par un certain nombre d'endo-
facteurs génétiques (neurogène, médiateurs - acétylcholine katehola-
le mien, la sérotonine, l'histamine, etc.).
Dans la fin des années 60-s de ce siècle, on a découvert la capacité
Certains des agents pharmacologiques exogènes pour empêcher le passage de
Ca B2 + par des canaux «lents». La première de ces substances dérivées
fenilalkilamina - prénylamine (diffractée) et le vérapamil proposé
initialement comme dilatateurs coronaires moyens. actuellement
tandis qu'un certain nombre de composés connus ayant un effet similaire. leur
ont été combinés sous un nom de groupe de «bloqueurs des canaux calciques"
"Dresseurs" "canaux" lents "bloqueurs d'entrée de calcium" et d'autres.
Nom Adoptée "des ions calcium Uantagonisty."
Les principaux (typique), les représentants de ce groupe sont en
À l'heure actuelle, les médicaments vérapamil, la nifédipine (fenigidin), le diltiazem.
Conformément à la structure chimique de ces derniers et médicaments apparentés
sont divisés en trois groupes: 1) phenylalkylamines (vérapamil, gallopamil etc).
2) dihydropyridines (nifédipine, nicardipine, etc.) .; 3) les benzodiazepines
(Diltiazem et al.).
Par les antagonistes des ions calcium comprennent également cinnarizine (cm).
flunarizine (cm.), et d'autres drogues, mais en raison de
Effets frappant sans discrimination, ils ne sont pas considérés comme une drogue "typiques"
ce groupe.
Au cours des dernières années, les antagonistes des ions calcium sont largement
une application dans divers domaines de la médecine. Un large éventail d'actions
Elle est due à la variété des ions calcium physiologique régulé
procédés. Les ions calcium ont contribué à accroître la contractilité du myocarde,
affecter l'activité du noeud sinusal et la conduction auriculo-ventriculaire,
provoquer une vasoconstriction et d'augmenter la résistance vasculaire, la capacité
existe hausser le ton des bronches et du tractus gastro-intestinal,
uretère et des voies urinaires; stimuler la sécrétion d'hormones hypo-
Fiza et la libération de catécholamines par les glandes surrénales, ainsi que l'agrégation
plaquettaire al. Des ions calcium sont impliqués dans le neyrome- d'attribution
médiateurs des terminaisons nerveuses présynaptiques.
Dans des conditions pathologiques (de l'ischémie, l'hypoxie, etc.) Ions Ca '+
en particulier avec leur concentration accrue peut renforcer excessivement
les processus du métabolisme cellulaire, augmentent les besoins en oxygène dans les tissus
genre et causer divers processus destructeurs. Dans ces conditions
ions d'antagonistes du calcium peuvent avoir une pharmacothérapie pathogénique
effet thérapeutique.
Malgré les points communs des propriétés de base (bloc "lent"
canaux) Ca antagonistes B2 + varient en action pharmacologique,
en raison des particularités de leur structure chimique et physico-chimique
propriétés, la capacité d'influencer directement le intracellulaire
procédés.
Maintenant affecter différents types de canaux calciques
(L, T, N, P) ayant différentes propriétés biophysiques. polA-
gayut que les différents types de canaux contiennent des récepteurs discrets
les différents groupes d'antagonistes des ions calcium, avec lesquels un certain
mesure liée caractéristiques de leurs effets sur les processus physiologiques.
Dans la forme la plus courante de différences dans l'action des antagonistes principaux
Ca exprimé en B2 + plus forte sur le système cardiovasculaire
l'effet sur la conduction auriculo-ventriculaire vérapamil et, dans une moindre -
sur le muscle lisse vasculaire; la nifédipine affecte plus sur les muscles
navires et moins - le système de conduction cardiaque; diltiazem à propos de
affecte également le muscle vasculaire et le système conducteur; nitren-
Dipin affecte presque sélectivement les vaisseaux périphériques et n'a pas d'incidence
excitabilité et le système de conduction du cœur.
En outre, les médicaments de ce groupe varient dans d'autres
paramètres pharmacologiques, la pharmacocinétique, les effets secondaires.
Comme la plupart des médicaments ont une demi-vie courte, et
ils doivent prendre 3 - 4 fois par jour, et à ce nitrendipine
période est de 8 - 12 heures, et il suffit de prendre 1 ou 2 fois
par jour. Créé avec la demi-vie médicament amlodipine de 35 - 50 heures.
Parmi les effets secondaires tout en prenant vérapamil ont souvent la constipation
(Selon les statistiques, plus de 40% des patients); lors de la réception
Nifédipine - rinçage, rougeur de la face (DA% des patients)
des céphalées (80%); Ces effets sont similaires aux effets secondaires
observé lors de la prise de nitroglycérine (cm.). Bien que les données sur tératogènes
l'action des gènes antagonistes Ca B2 + est pas présent, ces médicaments (et d'autres
relativement nouveaux médicaments) ne doivent pas être administrés Be-
ceinture et pendant l'allaitement.
La principale application des antagonistes du calcium ont aussi
des agents cardio-vasculaires. Causer vasodilatation et la réduction
la résistance vasculaire périphérique, ils abaissent la pression artérielle, améliorer
le débit sanguin coronaire, ayant une action anti-angineuse. formulations
affectant la conduction et de l'excitabilité utilisation de trouvaille cardiaque
antiarythmiques. Ils ont été isolés dans une spéciale (IV)
antiarythmiques de groupe (Voir. antiarythmiques.).
Les propriétés importantes d'antagonistes du calcium sont leur antiagre-
une action de navigation, l'aptitude à réduire l'agrégation plaquettaire,
promouvoir leur désagrégation; ils augmentent l'élasticité (aptitude à la déformation
larité) de globules rouges, de réduire la viscosité du sang. Il existe des preuves
hypolipémiant et anti-sclérotique de ces médicaments.
Avec l'accumulation de nouvelles données sur le rôle des ions calcium dans la pathologie
processus logiques et la création de nouveaux antagonistes de Ca B2 + et raffiné
l'expansion des indications pour leur utilisation. Il est une donnée positif
l'action des antagonistes du calcium dans bronhiolospazme (Selon les rapports,
ventouses action bronhiolospazmah ces médicaments (nifédipine, vérapamil)
Ils ne sont pas, mais ils peuvent être utilisés comme un moyen de soutenir
le traitement, en particulier chez les patients souffrant d'asthme bronchique, associé à une maladie coronarienne. ils
Il est également démontré chez les patients présentant une augmentation de la réactivité bronchoconstriction
de - à, post-exercice froid bronhiolospazme etc.) et les violations.
la circulation cérébrale. Il existe des médicaments avec un relativement sélectif
l'action vasculaire cérébral (nimodipine) (Voir. Moyens d'améliorer
le débit sanguin cérébral.). L'efficacité du vérapamil, la nifédipine
pin, la migraine nimodipine. La possibilité de l'utilisation de pré-
préparations de ce groupe dans l'épilepsie, la dyskinésie chez les patients atteints de schizophrénie et
d'autres maladies du système nerveux central.
Ces dernières années, un certain nombre de nouveaux antagonistes des ions calcium
(Nisoldipine, amlodipine, félodipine, etc.).