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Analgésique

Les analgésiques, ou analgésiques (des algues grecques - douleur et an - sans), sont des médicaments qui ont une capacité spécifique d'affaiblir ou d'éliminer la sensation de douleur.
Un effet analgésique (analgésique) peut être exercé non seulement par les analgésiques eux-mêmes, mais aussi par d'autres substances appartenant à différents groupes pharmacologiques. Ainsi, les médicaments utilisés pour l'anesthésie (anesthésie générale) peuvent avoir un effet analgésique, et certains d'entre eux à des concentrations et des doses appropriées (par exemple, le trichloréthylène, le protoxyde d'azote) sont utilisés spécifiquement pour l'analgésie. Les anesthésiques locaux par essence de leur action sont également analgésiques. Pour la douleur associée aux spasmes musculaires lisses, les médicaments antispasmodiques et anticholinergiques peuvent avoir un effet analgésique.
Au sens propre du terme, analgésique (analgésique) désigne les médicaments dont l'effet dominant est l'analgésie, qui se produit à la suite d'une action de résorption et n'est pas accompagnée à des doses thérapeutiques de désactivation de la conscience et d'une violation prononcée des fonctions motrices.
Selon la nature chimique, la nature et les mécanismes de l'activité pharmacologique, les analgésiques modernes sont divisés en deux groupes principaux. A. Analgésiques narcotiques, y compris la morphine et les alcaloïdes apparentés (opiacés) et les composés synthétiques aux propriétés opiacées (opioïdes). B. Analgésiques non narcotiques, y compris les dérivés synthétiques de l'acide salicylique, de la pyrazolone, de l'aniline et d'autres composés.
Pour les analgésiques narcotiques, les principales caractéristiques suivantes sont caractéristiques.
1. Forte activité analgésique, offrant la possibilité de leur utilisation comme analgésiques très efficaces dans divers domaines de la médecine, en particulier avec des blessures (interventions chirurgicales, blessures, etc.) et avec des maladies accompagnées de douleurs intenses (néoplasmes malins, infarctus du myocarde, etc.) .
2. Un effet spécial sur le système nerveux central d'une personne, exprimé dans le développement de l'euphorie et l'apparition lors de l'utilisation répétée de syndromes de dépendance mentale et physique (toxicomanie), qui limite la possibilité d'une utilisation prolongée de ces médicaments.
3. Le développement d'une condition douloureuse (syndrome de sevrage) chez les personnes atteintes d'un syndrome de dépendance physique avancé tout en les privant d'un médicament analgésique.
4. Élimination des phénomènes toxiques aigus qu'ils provoquent (dépression respiratoire, perturbations de l'activité cardiaque, etc.), ainsi que de l'effet analgésique par des antagonistes spécifiques (voir Naloxone).
Avec l'utilisation répétée d'analgésiques narcotiques, une dépendance (tolérance) se développe généralement, c'est-à-dire un affaiblissement de l'action, lorsque des doses toujours plus élevées du médicament sont nécessaires pour obtenir un effet analgésique.
Les effets des analgésiques narcotiques ne se limitent pas à l'effet analgésique. À un degré ou à un autre, ils ont un somnifère, inhibent la respiration et un réflexe de toux, augmentent le tonus des intestins et de la vessie et peuvent provoquer des nausées, des vomissements, de la constipation et d'autres effets secondaires.
En raison du potentiel narcotique prononcé (c'est-à-dire de la capacité de provoquer une dépendance avec le syndrome de la dépendance) et des changements importants qui lui sont associés dans l'activité du système nerveux central et d'autres systèmes corporels, tous les analgésiques narcotiques sont soumis au stockage, à la prescription et à la libération des pharmacies conformément à des règles spéciales.
Selon la sévérité de l'effet analgésique et des effets secondaires, les différents médicaments de ce groupe diffèrent entre eux, ce qui est associé aux particularités de leur structure chimique et de leurs propriétés physicochimiques et, par conséquent, à l'interaction avec les récepteurs impliqués dans la mise en œuvre de leurs effets pharmacologiques.
Ces dernières années, un certain nombre d'analgésiques narcotiques précédemment utilisés ayant un potentiel narcogène prononcé (técodine, phosphate d'hydrocodone, phénadone, certaines formes posologiques finies contenant de l'opium ou de la codéine) sont exclus de la gamme des médicaments.
Dans le même temps, un certain nombre de nouveaux analgésiques narcotiques synthétiques hautement efficaces ont été créés.
Selon les sources de production et la structure chimique, les analgésiques narcotiques modernes sont divisés en 3 groupes: a) alcaloïdes naturels - morphine et codéine, contenus dans les somnifères; b) des composés semi-synthétiques obtenus par modification chimique d'une molécule de morphine (éthylmorphine, etc.); c) les composés formés à la suite d'une synthèse chimique complète (promedol, fentanyl, pentazocine, nalbuphine, butorphanol, tramadol, etc.). La plupart des préparations synthétiques ont été obtenues par le principe de modifier une molécule de morphine tout en préservant les éléments de sa structure ou en la simplifiant. De cette façon, un ensemble de médicaments a été obtenu qui diffèrent par la force et la durée de l'effet analgésique, par la vitesse et le degré de développement de la toxicomanie, de la toxicomanie et d'autres effets secondaires, par la capacité à inhiber l'activité motrice intestinale et à avoir un effet antidiarrhéique (voir Lopéramide), un effet antitussif, etc. les médicaments ont un effet antispasmodique sur les muscles lisses (voir Promedol).
Par modification chimique de la molécule de morphine, on obtient également des composés qui sont ses antagonistes pharmacologiques (voir Naloxone).
Le mécanisme d'action des analgésiques narcotiques n'est pas bien compris.
Des études neurophysiologiques indiquent une inhibition des centres thalamiques de sensibilité à la douleur par des analgésiques narcotiques et un blocage de la transmission des influx douloureux au cortex cérébral. Cet effet est, selon toute probabilité, le principal dans le mécanisme d'action physiologique des analgésiques de ce groupe.
Dans l'aspect neurochimique, il est important d'étudier l'effet de ces substances sur les processus de neurotransmetteur du cerveau et des organes périphériques. Il existe des preuves d'un effet inhibiteur de la morphine sur l'hydrolyse de l'acétylcholine et sa libération des terminaisons nerveuses. Il a été constaté que la morphine active la biosynthèse de la sérotonine. Dans le même temps, la réserpine, qui réduit la teneur en sérotonine dans le cerveau, affaiblit l'effet analgésique de la morphine et de ses analogues.
En général, les données sur le rôle de ce neurotransmetteur dans le mécanisme d'action des analgésiques narcotiques sont insuffisantes. Les données sur le rôle des processus adrénergiques et le système GABAergique sont également contradictoires. Les changements dans le système GABA sous l'influence de divers opiacés et substances similaires sont ambigus.
Les données récentes sur la présence de récepteurs <opiacés spécifiques dans le cerveau et d'autres organes sont particulièrement importantes pour comprendre le mécanisme d'action des opiacés. Ligands endogènes, c'est-à-dire Neuropeptides, enképhalines et endorphines spécifiques, qui se lient à ces récepteurs qui sont spécifiques et forment des composés physiologiquement actifs dans le corps. Les enképhalines sont des pentapeptides contenant cinq résidus d'acides aminés. La soi-disant mét-enképhaline (méthionine-enképhaline) a la structure: H-tyrosyl-glycyl-glycyl-phénylalanyl-méthionyl-OH. Les endorphines ont une structure légèrement plus complexe. Alors
-endorfin (l'une des endorphines les plus actives) se compose de 31 acides aminés. Les enképhalines et les endorphines, se liant aux récepteurs des opiacés, ont un effet analgésique et leur effet est bloqué par des antagonistes d'opiacés spécifiques. La liaison de la morphine à ces récepteurs est assurée par le fait qu'une certaine partie de sa molécule présente des similitudes structurelles et conformationnelles avec une partie des molécules (résidu tyrosine) des enképhalines et des endorphines. Ainsi, la morphine analgésique exogène (comme les autres opiacés et opioïdes à structure proche), lorsqu'elle est introduite dans le corps, interagit avec les mêmes «sites de liaison» (récepteurs) qui sont conçus pour lier les composés analgésiques endogènes - les enképhalines et les endorphines.
Il est possible que l'action des analgésiques exogènes soit également associée à la stabilisation des neuropeptides endogènes (enképhalines, etc.) en inactivant les enzymes destructrices de l'enképhaline - les encéphalinases.
Il a maintenant été établi que les ligands endogènes des récepteurs aux opiacés ne sont pas seulement les enképhalines et les endorphines, mais aussi d'autres peptides (dinorphines, etc.). Il a également été démontré que les récepteurs opiacés existent sous la forme de différentes sous-populations: (mi), (kappa), (delta), (sigma), qui ont une signification fonctionnelle différente. On pense que les récepteurs médient l'analgésie supraspinale, l'euphorie, la dépression respiratoire et la dépendance physique; - les récepteurs médient l'analgésie rachidienne, le myosis, la sédation, etc. Divers peptides endogènes et analgésiques narcotiques peuvent se lier principalement à l'un ou l'autre sous-groupe de récepteurs, ce qui peut déterminer les caractéristiques de leur action pharmacologique.
Différents analgésiques narcotiques diffèrent également par la nature de la liaison aux récepteurs opiacés. Certains d'entre eux (morphine, promedol, fentanyl, etc.) sont des agonistes <purs> (complets); se liant aux récepteurs, ils exercent un effet physiologique (pharmacologique) caractéristique des ligands endogènes. D'autres sont des antagonistes "purs" (voir Naloxone). En se liant aux récepteurs, ils bloquent l'action des ligands endogènes et des opiacés exogènes. Le troisième groupe comprend les médicaments d'un type d'action mixte (agonistes antagonistes) qui se lient différemment à différents sous-groupes de récepteurs opiacés et ont donc un effet agoniste sur un type d'action et un effet antagoniste sur l'autre (nalorphine, pentazocine, nalbuphine, etc.) .
L'effet des analgésiques narcotiques sur les organes périphériques (intestins, etc.) est également associé à une interaction avec les récepteurs opiacés qui y sont localisés.
Un effet anesthésique local prononcé n'est pas observé chez la plupart des opiacés. Cependant, ces dernières années, il a été constaté qu'ils ont un fort effet analgésique général avec l'administration péridurale et sous-arachnondiale. Cet effet est associé à un effet direct sur les systèmes neuronaux de la moelle épinière, qui sont impliqués dans la formation du flux douloureux des impulsions. Cette méthode d'administration d'opiacés est récemment devenue de plus en plus utilisée pour le soulagement des douleurs aiguës et chroniques sévères.
Les principales caractéristiques suivantes sont caractéristiques des analgésiques non narcotiques.
1. Activité analgésique, qui se manifeste dans certains types de douleur: principalement avec des douleurs névralgiques, musculaires, articulaires, avec maux de tête et maux de dents. Avec une douleur intense associée à des blessures, une chirurgie abdominale, etc., ils sont pratiquement inefficaces.
2. Effet antipyrétique, se manifestant dans des conditions fébriles, et effet anti-inflammatoire, exprimé à des degrés divers dans différents composés de ce groupe.
3. L'absence d'effet déprimant sur les centres respiratoires et la toux.
4. L'absence d'euphorie et les phénomènes de dépendance mentale et physique dans leur application.
Les principaux représentants des analgésiques non narcotiques sont:
a) les dérivés de l'acide salicylique (salicylates) - salicylate de sodium, acide acétylsalicylique, salicylamide, etc.;
b) dérivés de pyrazolone - antipyrine, amidopyrine, analgin;
c) les dérivés du para-aminophénol (ou aniline) - phénacétine, paracétamol.
Dans le mécanisme d'action des analgésiques non narcotiques, un certain rôle est joué par l'effet sur les centres thalamiques, ce qui conduit à l'inhibition de la conduite des impulsions de douleur vers le cortex. Selon l'effet central, ces analgésiques diffèrent cependant des analgésiques narcotiques par un certain nombre de caractéristiques (par exemple, ils n'affectent pas la capacité du système nerveux central à résumer les impulsions inférieures au seuil).
Un rôle important dans le mécanisme d'action des salicylates est l'inhibition de la biosynthèse des prostaglandines (voir Acide acétylsalicylique), ainsi qu'un effet stimulant sur l'hypophyse, les glandes surrénales, qui favorise la libération de corticostéroïdes. L'effet sur le système kininique est important pour l'action des analgésiques non narcotiques (antagonisme avec l'effet allergène de la bradykinine, etc.).

Le sous-groupe Analgésiques comprend les médicaments: